赤芝和巴天酸模的化學(xué)成分研究.pdf

1、實驗一赤芝的化學(xué)成分研究
　　目的：靈芝，始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，列為上品，被譽為仙草。在《中華人民共和國藥典》上收入作為藥材靈芝來源的是赤芝(Ganoderma lucidum)或紫芝(Ganoderma sinensis)的干燥子實體。靈芝性溫、味甘，有補中益氣、滋外強壯、扶正固本之功效，主治虛勞、咳嗽、氣喘、失眠、消化不良。近年科學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，靈芝主要化學(xué)成分為三萜類、多糖類、甾體類、蛋白質(zhì)、多肽、生物堿、黃酮類、脂肪酸等化合物

2、，對人體免疫系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)等均有很好的調(diào)節(jié)作用，同時具有抗腫瘤、抗衰老作用，主要用于治療慢性支氣管炎、消化不良、神經(jīng)衰弱、慢性肝炎、高血壓、腫瘤、AIDS等疾病。但是，我們認(rèn)為靈芝的藥理作用與活性成分的關(guān)系還沒有闡述的十分清楚，如靈芝對神經(jīng)系統(tǒng)作用的活性成分。因此，本課題對赤芝進(jìn)行進(jìn)一步的研究。
　　蓼科(Polygonaceae)酸模屬(Rumex L.)植物資源豐富，全世界約有150種，主產(chǎn)于北溫帶。我國產(chǎn)26種、

3、2個變種，全國各省區(qū)均有分布。巴天酸模(Rumex patientia)又稱土大黃，為較常用草藥，以根入藥，性味苦、酸、寒。有清熱解毒、活血止血、通便殺蟲之功效，用于治療多種皮膚病、出血癥及各種炎癥?，F(xiàn)代藥學(xué)研究表明其主要具有抑菌消炎、抗氧化、止血、抗腫瘤及對心血管的作用等。所含主要成分類型為蒽醌、黃酮、萘及二苯乙烯等。并且，我們在以往的研究中發(fā)現(xiàn)萘類化合物有較好的活性，為了闡明其構(gòu)效關(guān)系，本課題對巴天酸模進(jìn)行針對性的研究。
　　

4、方法：赤芝干燥全體，粉碎后用95％的乙醇回流提取三次，濃縮得總提物。總提物用水適當(dāng)稀釋，然后用乙酸乙酯萃取3次，得到乙酸乙酯部分。經(jīng)正相硅膠柱，依次用氯仿/甲醇不同比例溶劑洗脫得不同極性部位。將各部位分別上 MCI gel CHP20P，RP-18，Sephadex LH-20，HPLC等層析柱，同時結(jié)合 PTLC和重結(jié)晶等方法，最終得到單體化合物。利用化學(xué)和波譜學(xué)方法(1H-NMR,13C-NMR，HSQC，HMBC，COSY，ROE

5、SY，UV，IR，MS等)，鑒定各化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)。
　　干燥巴天酸模藥材，粉碎后用95%的乙醇提取三次，濃縮得總提物。總提物用水適當(dāng)稀釋，然后用依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取3次，得到正丁醇部分。經(jīng)正相硅膠柱，依次用氯仿/甲醇不同比例溶劑洗脫得不同極性部位。然后與分離赤芝方法類似，最終，得到單體化合物。
　　結(jié)果：從赤芝分離得到35個化合物，確定結(jié)構(gòu)有32個，分別是(+)-spiroli ngzhine A,(-)-s

6、pirolingzhine A,(+)-spirolingzhine B,(-)-spirolingzhin e B，spirolingzhine D,(+)-lingzhilactone A,(-)-lingzhilactone A,(+)-l ingzhilactone C,(-)-lingzhilactone C,(+)-6,(-)-6,(+)-7,(-)-7,(+)-8,(-)-8,(+)-9,(-)-9,10,11,12,13

7、,14,吲哚-3-甲醛,2-甲氧基-4-羥基苯甲醛,4-羥基-3-甲氧基苯甲酸,2-羥基-5-乙氧基苯甲酸,2,5-二羥基苯乙酮靈,芝酮 A，methyl lucidenate C,赤芝酸 A，methyl lucideniate E2及喜樹堿。（由于化合物6-9，還有沒發(fā)表，所以暫時沒有命名。）
　　從巴天酸模中分離得到14個化合物，確定結(jié)構(gòu)有12個。分別是 Ba tiansuanmol,3-acetyl-2-methyl-1,

8、4,5-trihydroxy-2,3-epoxynaphthoquinol,6-methyl-7-acetyl-1,8-dihydroxy-naphthalene-1-O-β-D-glucoside,6-methyl-7-acetyl-1,8-dihydroxy-3-methoxy-naphthalene-1-O-β-D-glucoside,2-(2′-hydroxypropyl)-5-methyl-7-hydroxychromone,

9、2-(2′-hydroxypropyl)-5-methyl-7-hydroxychromone-7-O-β-D-glucopyranoside，patientoside A，pa tientoside B,表異柿萘醇酮,異柿萘醇酮,(+)-lyoniresinol-3α-O-β-D-glu copyranoside及胡蘿卜苷。
　　結(jié)論：赤芝中分離得到22個新化合物，10個已知化合物；從巴天酸模中分離得到1個新化合物，11個已知化