以二噁吡咯霉素為先導的吡咯類殺蟲殺螨劑的創(chuàng)制研究.pdf

1、芳基吡咯類化合物溴蟲腈(chlorfenapyr)是美國氰胺公司以微生物鏈霉菌Streptomyces fumanus的代謝產(chǎn)物二噁吡咯霉素(Dioxapyrrolomycin)為先導開發(fā)的高效殺蟲殺螨劑。溴蟲腈在我國被廣泛用于蔬菜害蟲的防治，尤其對小菜蛾、甜菜夜蛾及斜紋夜蛾三種害蟲具有很好的防治效果。
　　 溴蟲腈發(fā)現(xiàn)創(chuàng)制歷程很具有典型性，可以說是一個由先導化合物的發(fā)現(xiàn)到新農(nóng)藥品種推出的良好教材。對于我們進行新農(nóng)藥的創(chuàng)制研究具

2、有重大的指導意義。我們受此啟發(fā)，以二噁吡咯霉素為先導，結合已有的構效關系，設計合成了五類新型的吡咯化合物；以溴蟲腈為先導，借鑒芳基吡咯類殺蟲殺螨活性化合物的構效關系，設計合成了三類新穎的芳基吡咯類化合物。用1H NMR、13CNMR、紅外、質譜、元素分析、X-單晶衍射等確證了新化合物的結構。生測結果顯示，大部分化合物對東方粘蟲、朱砂葉螨均表現(xiàn)出較好的活性，有幾類化合物表現(xiàn)出優(yōu)異的活性，特別是其中一個新結構類型的化合物殺蟲活性與商業(yè)品種溴