海南暗羅根化學成分及其藥理活性研究.pdf

1、海南暗羅(Polyalthia laui Merr)隸屬番荔枝科(Annonaceae)暗羅屬(Polyalthia genus),為海南特有種。該屬植物在海南民間用于治療氣滯腹痛、痛經(jīng)、梅核氣等疾病。經(jīng)文獻檢索,目前還未見關(guān)于海南暗羅根的化學成分及生物活性的研究報道。因此,通過對海南暗羅根化學成分的提取、分離、純化、結(jié)構(gòu)表征等研究,確認海南暗羅根中主要化學成分,并通過抗腫瘤和抗菌活性篩選確定其活性成分及結(jié)構(gòu),尋找具有藥理活性的化合物,

2、為海南暗羅的開發(fā)利用提供理論依據(jù)。
　　海南暗羅根用75％乙醇進行回流提取,濃縮提取液所得浸膏以系統(tǒng)溶劑分離法進行部位分離,利用大孔吸附樹脂法、硅膠柱色譜法、葡聚糖凝膠柱色譜法和重結(jié)晶法對石油醚、氯仿、乙酸乙酯和水相部位進行分離純化,運用NMR、UV、IR、MS等光譜波譜方法結(jié)合對各單體化合物進行結(jié)構(gòu)鑒定。并采用MTT法對各極性部位和部分化合物進行了抗腫瘤活性測試。采用水蒸氣蒸餾萃取法提取海南暗羅葉揮發(fā)油,利用氣相色譜-質(zhì)譜(GC

3、-MS)鑒定其化學成分。
　　從海南暗羅根中分離出22個單體化合物,并根據(jù)理化常數(shù)和光譜數(shù)據(jù)(1H-NMR、13C-NMR)及文獻對照法確定化合物的結(jié)構(gòu)分別為Darienine(1)、Isooncodine(2)、Onychine(3)、5,8-dihydroxy-6-methoxy onychine(4)、Kolavenic acid(5)、2-oxo-kolavenic acid(6)、(E)-ent-cleroda-3,13

4、-diene-15,16-dioicacid(7)、2-oxo-14,15-bisnor-3,11-ekolavadien-13-one(8)、3,4-dihydroxy clerodan-13E-en-15-oic acid(9)、Biscler odaneimide(10)、Liridine(11)、Liriodenine(12)、Oxostephanine(13)、Polycarpol(14)、香豆?；野?Coumaroyl t

5、yramine,15)、Northalifoline(16)、催吐蘿芙木醇(Vomifoliol,17)、16-hydroxy cleroda-3,13E-dien-2-oxo-15-acid(18)、(Z)-ent-cleroda-3,13-dien-2-oxo-15,16-dioic acid(19)、16-oxo-cleroda-3,13E-dien-15-oic acid(20)、Solidagonal acid methyl

6、ester(21)、1(10)-馬兜鈴烯-2-酮(1(10)-Aristolen-2-one,22)。其中,化合物(18)、(19)為新化合物,化合物7、9、15-17為首次從番荔枝科植物中分離得到?；衔?的結(jié)構(gòu)通過X-單晶衍射得到證實。
　　化合物1、5-7對人肺癌細胞SPC-A-1和胃癌細胞SGC-7901顯示出微弱的抑制增殖活性;化合物5-7對白血病細胞K562顯示出微弱的抑制增殖活性;化合物2-4、8對三種抗腫瘤細胞均沒