含有雜環(huán)結(jié)構(gòu)查尓酮化合物的合成及抗菌活性研究.pdf

1、目前，由于細(xì)菌性疾病導(dǎo)致的死亡已經(jīng)占世界人口死亡總數(shù)的很大比例?，F(xiàn)階段使用的多種抗菌藥物的敏感性的逐漸降低，導(dǎo)致耐藥病原體及微生物數(shù)量猛增，特別是革蘭氏陽(yáng)性菌。治療感染耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）和耐萬(wàn)古霉素腸球菌（VRE）的患者更是醫(yī)學(xué)界面臨的又一難題。此外，那些感染艾滋病病毒的患者，接受過(guò)抗癌治療或移植過(guò)器官的患者，他們的免疫受到抑制，使得對(duì)于他們的細(xì)菌性疾病的治療變得更為復(fù)雜。鑒于臨床耐藥菌株的全球迅速蔓延和耐藥性菌群之間

2、的交叉感染現(xiàn)象，發(fā)現(xiàn)和優(yōu)化抑制耐藥菌株的抗菌劑是至關(guān)重要的。
　　為了協(xié)同查爾酮和雜環(huán)的抗菌活性，合成了一些同時(shí)具有查爾酮和雜環(huán)結(jié)構(gòu)的化合物，并測(cè)試其抗菌活性。結(jié)果表明，部分化合物對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌具有較大的抑菌能力，特別是多重耐藥菌。這些化合物對(duì)金黃色葡萄球菌具有高效的抑菌能力，其中衍生物6k的活性達(dá)到2μg/mL，與對(duì)照藥諾氟沙星相當(dāng)，不如苯唑西林。但是6a–s和8a–o兩系列化合物在64μg/mL濃度條件下，對(duì)革蘭氏陰性菌大腸桿