右布洛芬緩釋膠囊的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)及臨床研究.pdf

1、布洛芬是目前使用最廣泛的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥之一,布洛芬以消旋體的形式存在,其活性成份為右旋體,即右旋布洛芬。右旋布洛芬的半衰期短,需頻繁給藥,為了減少給藥次數(shù),降低不良反應(yīng),將其制成緩釋膠囊,并制定可靠的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn),本品屬于化藥5類新藥。
　　采用流化床包衣技術(shù),將其制成緩釋微丸,填裝膠囊,即得本品。我們制訂了手性鑒別及左旋體限量的方法,并進(jìn)行了方法學(xué)驗(yàn)證,包括專屬性,檢測限,精密度和溶液穩(wěn)定性;對(duì)多批樣品的釋放度進(jìn)行了測定和比較,擬

2、合釋藥模型,并結(jié)合加速與長期試驗(yàn)結(jié)果,制訂了合理的釋放度限度;參考國內(nèi)外標(biāo)準(zhǔn),對(duì)雜質(zhì)進(jìn)行了歸屬,并建立了雜質(zhì)A、E的外標(biāo)定量法,進(jìn)行了專屬性,定量限,精密度,準(zhǔn)確度,線性,耐用性驗(yàn)證。通過影響因素試驗(yàn),加速試驗(yàn)6個(gè)月,長期試驗(yàn)24個(gè)月,確定了本品的包裝和有效期。
　　經(jīng)過方法學(xué)的驗(yàn)證,最終制訂的檢測方法靈敏度高,專屬性強(qiáng),準(zhǔn)確度高,精密度高。制訂的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)可靠、合理,能有效的控制本品的內(nèi)在質(zhì)量。
　　Ⅰ期臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明本品