元寶草和黃海棠化學(xué)成分及生物活性研究.pdf

1、本論文一共分為三章。第一章介紹了金絲桃屬植物元寶草（Hypericum sampsonii）的化學(xué)成分和生物活性研究，并對從元寶草中分離得到的五個新骨架多環(huán)多異戊烯基間苯三酚衍生物（PPAPs）的生源途徑進(jìn)行了探討；第二章介紹了金絲桃屬植物黃海棠（Hypericum ascyron）的化學(xué)成分和生物活性的研究；第三章主要對迄今為止文獻(xiàn)報道的天然PPAPs進(jìn)行了綜述。
　　金絲桃屬（Hypericum）隸屬于藤黃科（Guttifer

2、ae），約有400種，除南北兩極地或荒漠地以及大部分熱帶低地外世界廣布。我國約有55種8亞種，全國各地都有分布，但主要集中在西南地區(qū)。元寶草分布于我國陜西以南至江南各省，具有清熱解毒，通經(jīng)活絡(luò)，涼血止血等作用，作為傳統(tǒng)中草藥被用來治療背痛、燒傷、腹瀉和皰疹等。黃海棠分布于東北和黃河及長江流域，生于山坡林下或草叢中，枝條可治療頭疼吐血，種子可治療胃氣痛。
　　通過各種色譜分離技術(shù)，波譜分析和晶體X-衍射等手段，從元寶草乙醇提取物中分

3、離鑒定了72個化合物（新化合物38個），包括多種骨架結(jié)構(gòu)的PPAPs、甾體、口山酮和其他類型化合物。新化合物1–5（hyperisampsins A–E）為具有[6.3.1.13,10.03,7]環(huán)系的全新金剛烷駢合五元碳環(huán)的新骨架化合物。通過計算ECD、單晶衍射以及對比CD譜圖等方法，我們確定了包括化合物2在內(nèi)的二十余個新化合物的絕對構(gòu)型，這對于絕對構(gòu)型十分難以確定的PPAPs來說是一個巨大的進(jìn)步。
　　通過各種色譜分離技術(shù)、波

4、譜分析和晶體X衍射等手段，從黃海棠乙醇提取物中分離鑒定了18個化合物，其中新化合物9個。新化合物主要是稀有的具有螺環(huán)骨架結(jié)構(gòu)的PPAPs和一個A環(huán)C-3和C-4位開環(huán)的齊墩果烷型三萜（15）。化合物15（3,4-seco-olean-13(18)-ene-12,19-dione-3-oic acid）是首個具有烯二酮結(jié)構(gòu)單元的A環(huán)C-3和C-4位開環(huán)的三萜。
　　另外，對部分新化合物進(jìn)行了體外細(xì)胞毒活性和抗HIV活性篩選。大多數(shù)化

5、合物表現(xiàn)出了一定的細(xì)胞毒活性，其中化合物43活性非常顯著，其中對HL-60，SMMC-7721，A-549以及MCF-7的IC50分別為0.56，0.58，0.53和0.88μM。新骨架化合物hyperisampsin A(1)表現(xiàn)出較好的抗HIV活性，EC50和選擇性指數(shù)分別是0.97μM和7.70，值得深入研究。
　　本文對湖北大別山地區(qū)所產(chǎn)元寶草和黃海棠化學(xué)成分進(jìn)行了系統(tǒng)研究，其化學(xué)成分與前人研究有一定相似性，同時也發(fā)現(xiàn)了大