北五味子質(zhì)量分析及其木脂素類成分藥動學(xué)研究.pdf

1、北五味子是中國傳統(tǒng)的中藥材，臨床應(yīng)用歷史悠久，其藥理功效要高于南五味子，質(zhì)量評價方法和藥動學(xué)研究越來越受到關(guān)注。本文以北五味子中的活性成分--木脂素為研究對象，采用高效液相(HPLC)分析方法，建立了北五味子藥材和制劑糖克軟膠囊的質(zhì)量評價方法。 大體積進(jìn)樣技術(shù)是一種提高痕量成分檢測靈敏度的氣相進(jìn)樣技術(shù)，一般用于農(nóng)藥殘留、環(huán)境檢測。將該技術(shù)運用于中藥成分的藥動學(xué)研究，尚未見報道。本文首次采用大體積進(jìn)樣氣質(zhì)聯(lián)用技術(shù)建立了大鼠血漿中木

2、脂素類成分含量測定的方法，并將該方法用于多種木脂素類成分的藥動學(xué)研究.主要研究內(nèi)容如下： (1)北五味子藥材質(zhì)量分析方法研究。建立了北五味子指紋圖譜和五味子醇甲、五味子酯甲、五味子甲素、五味子乙素四種木脂素成分含量測定相結(jié)合的HPLC綜合質(zhì)量分析方法。方法簡單、準(zhǔn)確、重現(xiàn)性好.應(yīng)用HPLC指紋圖譜與聚類分析相結(jié)合的手段，可有效鑒別南、北五味子藥材。 (2)糖克軟膠囊質(zhì)量評價方法研究.建立了同時測定糖克軟膠囊中五味子醇甲、

3、五味子醇乙、當(dāng)歸酰戈米辛H、五味子甲素和五味子乙素五種木脂素成分含量的HPLC分析方法。該方法簡便、靈敏、準(zhǔn)確、重現(xiàn)性好，為糖克軟膠囊質(zhì)量控制提供了依據(jù)。 (3)大鼠血漿中多種木脂素類成分含量測定的方法研究.首次研究建立了大體積進(jìn)樣氣質(zhì)聯(lián)用法測定大鼠血漿中4種木脂素類成分含量的方法，并用于糖克軟膠囊藥動學(xué)研究.采用程序升溫氣化大體積進(jìn)樣技術(shù)，大大簡化了樣品前處理過程，提高了方法靈敏度.血漿中五味子甲素、五味子乙素、五味子醇甲和當(dāng)

4、歸酰戈米辛H的檢測限分別為：0.855、0.473、2.10、和1.81ng·mL-1，方法簡單、專屬、靈敏、重現(xiàn)性好.藥動學(xué)結(jié)果表明：五味子醇甲和當(dāng)歸酰戈米辛H的吸收、消除過程相對較快，平均達(dá)峰時間分別為：3.3±1.9和3.3±1.5h，平均半衰期分別為：1.2±0.06和1.70±0.16h；個別大鼠五味子醇甲和當(dāng)歸酰戈米辛H的藥時曲線出現(xiàn)雙峰現(xiàn)象.五味子甲素、五味子乙素的吸收、消除過程則相對較慢，平均達(dá)峰時間分別為：5.0±1.