黃酮類化合物衍生物結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)與合成.pdf

1、黃酮是一類廣泛存在于自然界，人類日常膳食中的常見(jiàn)化合物，也是大量中草藥的有效成分，它的毒副作用小，藥效作用廣。其中以槲皮素、山柰酚為代表的黃酮醇平面型分子，分子堆砌較密，水溶性較差，限制了其給藥途徑和藥效發(fā)揮。在不改變其藥效母核的前提下，改善其水溶性成了黃酮醇的發(fā)展方向。黃酮醇類化合物A、B環(huán)空位多，易與其它有藥效的基團(tuán)相鏈接。近幾年隨著人們對(duì)黃酮類化合物的全合成的研究開(kāi)發(fā)，使得用化學(xué)方法直接合成其衍生物成為可能。 本課題以合成

2、槲皮素、山柰酚水溶性衍生物為目的，以改善其給藥途徑，設(shè)計(jì)了它們的A壞8位曼尼希堿，進(jìn)而制備它們的鹽酸鹽。實(shí)驗(yàn)中由于副產(chǎn)物多，重點(diǎn)研究了它的薄層析法分離、純化，以達(dá)到核磁鑒定的純度，利用1H-NMR確定它們的結(jié)構(gòu)。同時(shí)為了對(duì)比槲皮素、山柰酚，及它們曼尼希衍生物，無(wú)機(jī)酸酯衍生物及它們甙的生物活性，也參照文獻(xiàn)合成了一些無(wú)機(jī)酸酯的衍生物。 實(shí)驗(yàn)結(jié)果：合成分離了8個(gè)曼尼希衍生物和2個(gè)硫酸酯鹽，經(jīng)1H-NMR鑒定，符合預(yù)期設(shè)計(jì)，它們的水溶性