鮮大黃的化學(xué)成分研究.pdf

1、目的：本課題旨在對鮮藥用大黃(Rheum officinale Baill.)的化學(xué)成分進(jìn)行研究,著重研究用亞硫酸氫鈉加成一還原的方法對大黃中醛類成分進(jìn)行專屬性提取、分離,純化。本課題還探討大黃中葸醌衍生物的構(gòu)效關(guān)系。
　　 材料與方法
　　 (1)對大黃的化學(xué)成分和藥理作用進(jìn)行綜述。檢索美國《化學(xué)文摘》,并查閱國內(nèi)外的文獻(xiàn)中關(guān)于天大黃中蒽醌衍生物有關(guān)內(nèi)容,探討大黃中蒽醌衍生物的構(gòu)效關(guān)系。這些都為本課題研究方案的制定和順

2、利實施提供了有益的借鑒。
　　 (2)鮮藥材以甲醇冷浸提取,用硅膠柱,葡聚糖凝膠柱,制備液相等方法分離,利用質(zhì)譜、核磁共振、紅外、紫外等現(xiàn)代波譜技術(shù)鑒定化合物結(jié)構(gòu)。
　　 (3)對于鮮大黃中的醛類化合物,采用亞硫酸氫鈉加成.還原的方法富集和硅膠柱色譜,葡聚糖凝膠柱等方法進(jìn)行提分離和純化,采用質(zhì)譜、核磁共振、紅外、紫外等方法鑒定化合物的結(jié)構(gòu)
　　 結(jié)果：
　　 (1)從鮮藥用大黃中共分離鑒定得到13個化合物

3、。鑒定出三個醛:香草醛(XDH—1),對羥基苯甲醛(XDH-2),桂皮醛(XDH-3)；兩個二苯乙烯苷,3,5-二羥基,4ˊ-甲氧基芪3-O-β—D葡萄糖苷(XDH-4),土大黃苷(XDH-5)；五個蒽醌類單體:大黃酚(XDH-6),蘆薈大黃素(XDH-7),大黃酸(XDH-8),大黃素(XDH-9),大黃素甲醚(XDH-10)；二個蒽醌苷,大黃酚8-O-β-D葡萄糖苷(XDH-11),大黃素甲醚8-O—β—D葡萄糖苷(XDH-12)；

4、一個單糖:α-葡萄糖(XDH-13)。其中三個醛類,兩個二苯乙烯苷均為為首次在藥用大黃中提出。
　　 (2)用亞硫酸氫鈉加成還原反應(yīng)首次從鮮大黃中得到和看到四個醛類化合物,用波譜手段鑒定出兩個,分別為:香草醛(XDH-1),對羥基苯甲醛(XDH-2)；用薄層色譜方法鑒定出一個為:桂皮醛(XDH-3)；大黃醛(XDH-14)只從薄層中看到,不穩(wěn)定沒有得到。
　　 結(jié)論：
　　 (1)從鮮藥用大黃中共分離得到13個化

5、合物,首次從藥用大黃中提取分離鑒定出五個化合物,分別為:香草醛(XDH—1),對羥基苯甲醛(XDH-2),桂皮醛(XDH-3),3,5.二羥基,4ˊ-甲氧基芪3-O-β-D葡萄糖苷(XDH-4),土大黃苷(XDH-5),以上均為鮮大黃特有成分。為鮮大黃的合理開發(fā)利用以及鮮大黃和其他炮制品的化學(xué)成分比較提供了可靠的科學(xué)依據(jù),為進(jìn)一步在中藥化學(xué)方面及構(gòu)效關(guān)系方面研究提供了線索。
　　 (2)首次采用亞硫酸氫鈉加成法從鮮大黃中提取和分

6、離得到四個醛類化合物,具有一定的專屬性。文獻(xiàn)中存在的大黃醛因為不穩(wěn)定,最后沒有得到。說明采用亞硫酸氫鈉加成法提取和分離醛類化合物,具有一定的專屬性,完善了中藥提取分離的方法。
　　 (3)文獻(xiàn)研究證明,具有相同的母核的蒽醌衍生物,體現(xiàn)出一些相同的藥理活性,但因取代基的不同而表現(xiàn)出活性強(qiáng)度的不同。蒽醌衍生物在抗氧化,抗菌,抗癌,對免疫功能的影響等方面存在明顯的構(gòu)效關(guān)系,表現(xiàn)為活性的強(qiáng)度與取代基的氧化程度有關(guān)。在中藥構(gòu)效關(guān)系方面做了