含α-氨基膦酸酯結(jié)構(gòu)單元的氮雜環(huán)化合物的合成與生物活性研究.pdf

1、氨基膦酸及其酯是氨基酸的含磷類似物，其衍生物具有良好的生物活性，被廣泛用做殺菌劑、植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑和除草劑，因而具有廣闊的發(fā)展前景。為了尋找具有高生物活性的α-氨基膦酸酯衍生物，本文采用生物等排原理和活性亞結(jié)構(gòu)拼接原理，將α-氨基膦酸酯類似物結(jié)構(gòu)引入酰胺結(jié)構(gòu)中，設(shè)計(jì)合成了Ⅰ-6，Ⅱ-4兩類共計(jì)21種未見(jiàn)報(bào)道的含氮雜環(huán)的α-氨基膦酸酯衍生物。同時(shí)將α-氨基膦酸酯和4，6-二甲氧基嘧啶結(jié)構(gòu)引入芳氧苯氧丙酸酯分子中，設(shè)計(jì)并合成了17種未見(jiàn)報(bào)道的

2、化合物Ⅲ-4。另外，采用Lewis酸催化的類Mannich反應(yīng)，將噻唑和吡唑雜環(huán)引入到α-氨基膦酸酯結(jié)構(gòu)中，設(shè)計(jì)并合成10種新型含噻唑和吡唑雙雜環(huán)的α-氨基膦酸酯衍生物。目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)如下： （1）O，O'-二烷基-1-{1-[取代吡啶（噻唑）甲基]-5-甲基-1H-1，2，3-三唑4甲酰胺基}-取代芐基膦酸酯Ⅰ-6（12種） （2）O，O'-二烷基-1-（2-4-二甲基-噻唑-5-甲酰胺基）-取代芐基膦酸酯Ⅱ-3（9

3、種） （3）O，O'-二烷基-1-{2-[4-（4，6-二甲氧基嘧啶-2-氧）苯氧]-2-取代乙酰胺基}-取代芐基膦酸酯Ⅲ-4（17種） （4）O，O'-二烷（苯）基-[4-（1-苯基-3-取代-5-取代-1H-吡唑）]-N-[2-（5-乙氧羰基-4-甲基-1，3-噻唑）]-1-氨基甲基膦酸酯Ⅳ-4（10種） 通過(guò)1H NMR， EI-MS，IR、元素分析對(duì)目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了表征，部分化合物還得到了13C N