6-烷氨基-烷氧基-2-丙硫基-8-氮雜嘌呤核苷的合成及抗血小板凝聚活性評價.pdf

1、作為世界上死亡人數(shù)最多的疾病之一，血栓性疾病嚴(yán)重威脅著人們的生命安全，因此，尋找安全有效的抗血栓藥物成為了科研工作者們探索的熱點。8-氮雜嘌呤核苷，作為嘌呤類化合物的一種，其衍生物在治療血栓性疾病方面已經(jīng)表現(xiàn)出了良好的生物活性。
　　 本論文選取2-硫代巴比妥酸(1)與1-O-乙?；?2，3，5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖(5)為原料。2-硫代巴比妥酸(1)通過對其2-位巰基的烷基化、嘧啶環(huán)5-位的硝基化以及4，6-位羥

2、基的氯化得到中間體5-硝基-2-丙硫基-4，6-二氯嘧啶(4)。作為另一種原料，1-O-乙?；?2，3，5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖(5)在四氯化錫存在的條件下與疊氮化鈉發(fā)生親核取代反應(yīng)，然后再通過還原反應(yīng)得到中間體1-氨基-2，3，5-三-O-苯甲?；?β-D-呋喃核糖(7)。化合物4與化合物7在堿性條件下發(fā)生親核取代反應(yīng)，然后再通過硝基的還原，重氮化與偶聯(lián)反應(yīng)得到重要的中間產(chǎn)物9-[（2'，3'，5'-三-O-苯甲?；?