三氯三嗪的選擇性取代及藥用研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、在雜臂星形化合物的多取代合成中,反應過程的選擇性是一個關鍵的問題,本論文以三氯三嗪作為中心分子,將點擊反應和選擇性取代同時運用到雜臂星形分子的合成中,得到了一系列的2,4,6-不同三取代的三嗪分子,并在此研究的基礎上,將抗腫瘤藥物、熒光探針、非病毒載體分別連接到三嗪分子上,分別得到一些有特定功能的藥物分子,為靶向藥用研究奠定了基礎。
  第一章闡述了三氯三嗪結構和性能的關系,并在文獻研究的基礎上,以三氯三嗪為出發(fā)點,用疊氮基,氨基

2、,酰胺基,氨基酸,一些藥物或藥物中間體等不同官能團對其進行選擇性取代研究,得到了一系列的2,4,6-不同三取代的三嗪分子,實現(xiàn)了三氯三嗪分子多種方法的選擇性取代。并通過NMR、MS(ESI)、FTIR等手段對化合物的結構進行了表征。
  第二章通過點擊反應,將TPE炔分子連接到2,4,6-不同取代的三嗪分子上,得到了負載熒光探針的抗腫瘤藥物紫檀芪,并做了包括化合物的毒性,對細胞遷移的影響及細胞攝取等相關的生物活性和藥理學檢測。這種

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