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文檔簡介
1、4-喹諾酮類衍生物是一種比較重要的含氮六元雜環(huán)化合物廣泛存在于大量生物活性分子,天然產物及有機功能材料中。其結構可以連接不同的官能團而產生不同的藥理活性,是一種具有廣泛藥物活性的生物活性物。例如抗菌、抗腫瘤、抗瘧疾、抗有絲分裂、HIV-1整合酶抑制劑等生理活性。在藥物分子的設計與合成中具有十分重要的作用。合成此類物質的傳統方法一般都是基于環(huán)縮合的反應,如康拉德-林巴赫和涅門托夫斯基縮合反應。雖然這些方法已被廣泛應用于喹諾酮類的制備,但由
2、于其反應條件的苛刻(高溫或強堿),限制了它們的應用范圍,因此,4-喹諾酮類骨架結構的高效、簡潔和高選擇性的合成方法研究具有重要的科學價值和潛在的應用前景,引起了有機合成、藥物化學和材料化學等領域工作者的研究興趣。
本文以鄰鹵代苯甲酰氯與端炔發(fā)生親核加成反應,得到烯基芳酮底物,在此基礎上,通過邁克爾加成消除/鈀催化Buchwald-Hartwig N-芳基化反應以“一鍋”反應的方式合成了4-喹諾酮類衍生物。研究表明該“一鍋合成法
3、”的最佳條件為:a、當脂肪胺為底物時,直接加入催化劑Pd(PPh3)4(5 mol%)、配體Davephos(10 mol%)、溶劑THF(2 mL)、堿KOtBu(3.0 equiv.)、反應溫度110℃反應時間24 h,即可獲得收率大于50%以上的目標產物;b、對于芳香類伯胺為底物時,以THF(2 mL)為溶劑,K2CO3為堿在110℃下反應12h,得到烯胺中間體,再加入催化劑Pd(PPh3)4(5 mol%)、配體Davephos
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