乳液溶劑蒸發(fā)法與溶劑提取法的改進(jìn).pdf

1、針對(duì)當(dāng)前常用農(nóng)藥劑型和蛋白質(zhì)藥物存在持效性低、不穩(wěn)定易損失等問題，本論文研究分別采用改進(jìn)的溶劑提取法和復(fù)乳的溶劑蒸發(fā)法制備吡唑醚菌酯混合劑型和牛血清蛋白微膠囊(BSA-MS)，并對(duì)產(chǎn)品進(jìn)行了一系列表征。同時(shí)，采用通過對(duì)乳液溶劑蒸發(fā)法的改進(jìn)實(shí)現(xiàn)產(chǎn)品顆粒形貌調(diào)控。本論文研究結(jié)果表明:
　　1.以吡唑醚菌酯為芯材，以聚己內(nèi)酯為壁材，以丙酮為溶劑，以水為抗溶劑，以聚乙烯醇為表面活性劑，利用溶劑提取法可“一步”制備吡唑醚菌酯微膠囊劑和懸浮劑

2、的混合劑型。對(duì)產(chǎn)品包載藥率、釋放性能、穩(wěn)定性、粒徑分布以及形貌進(jìn)行了表征并考察了芯壁比、溫度等工藝參數(shù)對(duì)產(chǎn)品包載藥率和釋放性能的影響?；旌蟿┬偷姆€(wěn)定性和緩釋性能良好，持效期可以延長12d以上。
　　2.采用單因素法考察了均質(zhì)攪拌速率、蒸發(fā)溫度、油相溶劑種類等因素對(duì)O/W乳液溶劑蒸發(fā)法產(chǎn)品高分子顆粒形貌的影響。當(dāng)采用單一疏水性溶劑作為油相溶劑時(shí)，通過改變?nèi)軇┑恼舭l(fā)速率和高分子鏈的活動(dòng)性從而調(diào)節(jié)產(chǎn)品顆粒形貌:表面光滑的球狀實(shí)心顆粒、疏

3、松的球狀顆粒和碗狀顆粒等。當(dāng)使用混合溶劑作為油相溶劑時(shí)，(Ⅰ)若使用的是兩種疏水性溶劑，其情況與單一疏水性溶劑類似;(Ⅱ)如果使用的是一種疏水性溶劑和另一種親水性溶劑時(shí)，(A)親水性溶劑添加量較小時(shí)，分散相液滴中高分子濃度仍遠(yuǎn)未達(dá)到相分離濃度，與上述的(1)類似。(B)親水性溶劑添加量較大時(shí)，若發(fā)生液-液相分離并接近液-固相分離點(diǎn)，產(chǎn)品為較短的微米纖維。(C)若已經(jīng)發(fā)生液-固相分離，配合溶劑蒸發(fā)溫度的提高將促進(jìn)碗狀顆粒的生成。
　

4、　3.以牛血清蛋白(BSA)作為芯材，以聚乳酸(PLA)為壁材，采用W1/O/W2復(fù)乳的溶劑蒸發(fā)法制備了BSA-MS并考察了W1/O質(zhì)量比、O/W2質(zhì)量比以及BSA的濃度等因素對(duì)包藥率和載藥率的影響。在本研究范圍內(nèi)中:W1/O質(zhì)量比為1/5、O/W2質(zhì)量比為1/6、BSA的濃度為1wt％、PLA的濃度為3wt％以及PVA濃度為3wt％時(shí)包藥率與載藥率最高。在該條件下制備了BSA-MS，并對(duì)其行粒徑分布、產(chǎn)品顆粒形貌以及體外釋放等局限性了