五種藥用植物化學(xué)成分抗炎活性的篩選.pdf

1、炎癥作為多種疾病發(fā)生發(fā)展的基本病理過程，常見而且多發(fā)。多因素的、極復(fù)雜的病因使其延誤甚至加重疾病反應(yīng)，危害機(jī)體。臨床上使用的抗炎藥物包括糖皮質(zhì)激素類和非甾體類抗炎藥，它們都有很明顯的副作用。近年來藥物研究者都在致力于從天然藥物中尋找效果好且副作用小的活性分子，為新藥開發(fā)提供理論基礎(chǔ)。
　　本文先對(duì)木竹果的化學(xué)成分進(jìn)行研究，然后對(duì)木竹果、石松、玉柏石松、五葉山小桔和藤黃這五種藥用植物化學(xué)成分的抗炎活性進(jìn)行篩選，并對(duì)活性好的化合物的作

2、用靶點(diǎn)進(jìn)行了探究。
　　木竹果(Garcinia multiflora Champ)屬于藤黃科(Guttiferae)藤黃屬(Garcinia)植物，主要分布于熱帶及亞熱帶地區(qū)，果、根及樹皮均可入藥，具有消炎止痛，收斂生肌之功效。其化學(xué)成分主要有口山酮類、間苯三酚類、黃酮類等結(jié)構(gòu)類型的化合物，具有抗炎、抗腫瘤、抗氧化、抗病毒等藥理活性。本文通過正、反相硅膠柱色譜法和高效液相法等現(xiàn)代分離技術(shù)，對(duì)木竹果樹皮的乙酸乙酯提取物的化學(xué)成分進(jìn)

3、行了研究，分離得到9個(gè)化合物，運(yùn)用波譜技術(shù)（1H NMR,13C NMR, MS等）定了它們的結(jié)構(gòu)分別為β-胡蘿卜苷（1）、2,6-二甲氧基對(duì)苯醌（2）、4-羥基-3-甲氧基苯甲酸（3）、4-丙酮基-3,5-二甲氧基-1,4-對(duì)醌醇（4）、1-羥基-3,6,7-三甲氧基口山酮（5）、1,6-二羥基-3,7-二甲氧基口山酮（6）、GB1a glucoside（7）、volkensiflavone（8）、morelloflavone（9）。

4、化合物1~5為首次從Garcinia multiflora Champ中分離得到。
　　本文以LPS誘導(dǎo)RAW264.7細(xì)胞建立炎癥模型，將從木竹果、石松、玉柏石松、五葉山小桔和藤黃中分離得到的41個(gè)單體化合物進(jìn)行抗炎活性篩選，發(fā)現(xiàn)化合物8、9、21、26、31、39、47均有一定的NO抑制活性，其中化合物47的活性最好，IC50=8.21±0.82μM。進(jìn)一步研究表明，LPS活化的RAW264.7細(xì)胞釋放大量的前炎癥因子，化合物