甲基蓮心堿納米粒的制備及其體外釋藥性能研究.pdf

1、制備甲基蓮心堿PLGA納米粒(NEF-PLGA-NP)，制定甲基蓮心堿PLGA納米粒的體外檢測方法，考察其體外釋藥特性。
　　 方法:
　　 以高分子材料聚乳酸-羥基乙酸共聚物(PLGA)為載體材料，丙酮-無水乙醇為混合有機溶劑，聚乙烯醇(PVA)為表面活性劑，采用改良的自乳化-溶劑擴散法制備甲基蓮心堿PLGA納米粒。以納米粒包封率和載藥量為考察指標(biāo)，先采用單因素考察法篩選影響甲基蓮心堿PLGA納米粒制備的主要因素，再采

2、用正交設(shè)計對其制備工藝進(jìn)行優(yōu)化，確定其最優(yōu)制備工藝。用高效液相色譜(HPLC)測定NEF-PLGA-NP的包封率和載藥量，透射電鏡觀察NEF-PLGA-NP的表面形態(tài)；zetasizer1000HSA粒徑分析與電位分析儀測定NEF-PLGA-NP粒徑分布和zeta電位；動態(tài)膜透析法考察NEF-PLGA-NP的體外釋藥特
　　 結(jié)果:
　　 經(jīng)過單因素考察和正交設(shè)計實驗，NEF-PLGA-NP的最優(yōu)制備工藝條件為：PLGA

3、的濃度為20mg·mL-1，NEF的投藥量為3.3mg，水相與有機相的體積比為8:1，PVA濃度為1.0％。以優(yōu)化工藝制得的NEF-PLGA-NP粒徑分布均勻，平均包封率為70.35％，平均粒徑為213.5nm，平均zeta電位為-21.0mV。透射電鏡中觀察粒子的形態(tài)，可見NEF-PLGA-NP形態(tài)較圓整，表面光滑，大小均勻，分散性能良好，納米粒之間無黏連。
　　 NEF原藥的體外釋藥符合一級動力學(xué)數(shù)學(xué)模型：Ln(100-Q)

4、=-0.2615t+4.3977，回歸系數(shù)r=0.9964，而NEF-PLGA-NP的體外釋藥符合Ritger-Peppas數(shù)學(xué)模型：LnQ=0.2639Lnt+3.2176，回歸系數(shù)r==0.9931。說明甲基蓮心堿PLGA納米粒具有較好的緩釋能力。
　　 結(jié)論:
　　 采用優(yōu)化工藝條件制備的NEF-PLGA-NP，制備工藝簡單，包封率較高、載藥量較大、粒徑分布相對集中，形態(tài)較好；納米粒體外釋藥試驗表明該制劑具有較好的