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文檔簡介
1、目的:通過改變多胺側(cè)鏈的長短和末端取代基的種類,以期望合成選擇性效果更加明顯的萘酰亞胺系列的抗腫瘤藥物;通過萘酰亞胺類化合物與生物大分子DNA和BSA的相互作用的光譜學(xué)研究,來探究它們的作用模式。
方法:用經(jīng)典的蓋布瑞爾合成法合成多胺側(cè)鏈,與1,4,5,8-萘四甲酸酐合成出目標(biāo)化合物。并通過光譜法,色譜法和分子對接技術(shù),研究具有代表性的萘酰亞胺類衍生物與鯡魚精DNA的作用模式和與牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。
結(jié)
2、果:(1)本工作中,合成了一個系列6個萘二酰亞胺-三胺衍生物,這6個化合物均未見報道,結(jié)構(gòu)均經(jīng)1H NMR、13CNMR確認(rèn)。(2)研究了7個代表性萘酰亞胺類化合物與鯡魚精DNA的相互作用,其結(jié)果顯示:萘酰亞胺類化合物和DNA之間的相互作用以嵌入和溝槽方式為主,并存在側(cè)鏈效應(yīng)。(3)研究了4個代表性萘酰亞胺類化合物與BSA的相互作用,其結(jié)果顯示:萘酰亞胺類化合物與BSA之間的作用力是以疏水作用力為主,并且可以使BSA的構(gòu)象發(fā)生變化,但這
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