蘇木飲片化學(xué)成分及其對(duì)酪氨酸酶活性影響的研究.pdf

1、本文分析了蘇木飲片化學(xué)成分及其對(duì)酪氨酸酶活性的影響。本研究分為三個(gè)部分：
　　第一章云實(shí)屬植物化學(xué)成分及藥理作用研究進(jìn)展。對(duì)云實(shí)屬植物化學(xué)成分及藥理作用研究進(jìn)展進(jìn)行綜述。
　　第二章蘇木飲片化學(xué)成分研究。采用硅膠柱、凝膠柱、制備型 HPLC等色譜方法，對(duì)蘇木飲片70％乙醇提取物的化學(xué)成分進(jìn)行分離純化，并利用核磁、質(zhì)譜等波譜數(shù)據(jù)結(jié)合理化性質(zhì)鑒定結(jié)構(gòu)。從蘇木飲片70%乙醇提取物用甲醇溶解后上大孔樹脂柱，甲醇洗脫部位40%甲醇和6

2、0%甲醇兩部分共分離鑒定了9個(gè)已知化合物，分別為(3R,4S)-3-(3',4'-hydroxybenzyl)-3,4-dihydro-2'',3''-dimethyl-3H-[1,3]dioxolo[4,5-c]-chromen-7-ol（CL-1）、巴西蘇木素（CL-2）、原蘇木素 A（CL-3）、原蘇木素 C（CL-4）、原蘇木素B（CL-5）、異原蘇木素B（CL-6）、蘇木苦素J（CL-8）、蘇木酮B（CL-9）和蘇木查爾酮（C

3、L-10）。
　　第三章對(duì)酪氨酸酶活性影響的研究。以酪氨酸酶抑制劑曲酸為陽性對(duì)照，對(duì)蘇木飲片70%乙醇提取物的不同組分及化合物進(jìn)行體外酪氨酸酶活性影響的研究。結(jié)果表明，除了 MeOH部位，蘇木飲片其他6個(gè)部位對(duì)酪氨酸酶活性均為激活作用，其中40%MeOH部位對(duì)酪氨酸酶的活性影響很弱。從40%MeOH部位分離的化合物(3R,4S)-3-(3',4'-hydroxy-bezyl)-3,4-dihydro-2'',3''-dimethy

4、l-3H-[1,3]dioxolo[4,5-c]chromen-7-ol（CL-1）、巴西蘇木素（CL-2）、原蘇木素C（CL-4）；60%MeOH部位分離到的蘇木酮B（CL-9）均能激活酪氨酸酶活性；化合物原蘇木素A（CL-3）、CL-7和蘇木苦素J（CL-8）能抑制酪氨酸酶活性；而同分異構(gòu)體原蘇木素B（CL-5）及異原蘇木素B（CL-6）的混合物對(duì)酪氨酸酶的活性幾乎無影響。就3個(gè)化合物對(duì)酪氨酸酶的抑制類型及機(jī)制進(jìn)行研究，結(jié)果表明，化

5、合物原蘇木素A（CL-3）和CL-7是酪氨酸酶競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，分子構(gòu)象與底物多巴相似，競(jìng)爭(zhēng)性與自由酶結(jié)合，從而抑制多巴與酶的結(jié)合，達(dá)到抑制酪氨酸酶的作用；化合物蘇木苦素J（Caesalpin J，CL-8）對(duì)酪氨酸酶的抑制為反競(jìng)爭(zhēng)性抑制，抑制機(jī)制：抑制劑只有在酶與底物結(jié)合后才能跟它們的酶-底物復(fù)合物結(jié)合。以維生素C為陽性對(duì)照和不加任何藥物為空白對(duì)照，采用SD大鼠給藥7d后檢測(cè)血清中酪氨酸酶含量的方法，對(duì)蘇木飲片70%乙醇提取物的不同組分及