化瘀消腫噴膜劑的研究.pdf

1、化瘀消腫噴膜劑處方源于民間經驗方化瘀消腫酒劑，系由桃仁、黃柏、梔子、延胡索、澤蘭、冰片等數(shù)味藥材經蒸餾酒浸漬而成，具有活血化瘀，消腫止痛的功效，主要用于損傷初期的軟組織腫脹、瘀斑、積瘀積熱等癥。本研究通過對成膜材料種類、用量以及制備工藝的考察，將原有劑型優(yōu)化制備成噴膜劑,相較于原劑型而言，具有作用時間長、無局部刺激性、攜帶使用方便、用量易于控制和質量穩(wěn)定等優(yōu)點。
　　本課題的主要內容包括：（1）通過單因素考察，得到化瘀消腫噴膜劑中

2、藥材提取工藝的主要影響因素；并以苦杏仁苷的含量為指標，采用L9(34)正交試驗設計，得到化瘀消腫噴膜劑中藥材的最佳提取方法；（2）通過單因素考察，篩選得到化瘀消腫噴膜劑選用的成膜材料及其用量范圍；并以噴膜劑的綜合評分為指標，采用星點設計效應面法，得到化瘀消腫噴膜劑的最佳成型處方；（3）分別采用薄層色譜法和高效液相色譜法對化瘀消腫噴膜劑中的活性成分進行定性鑒別和含量測定研究，擬定了相應的含量限度，并在此基礎上對化瘀消腫噴膜劑的質量標準進行

3、研究；（4）進行了化瘀消腫噴膜劑的穩(wěn)定性研究；（5）采用改良Franz擴散池法，以化瘀消腫酒劑為對照，進行了化瘀消腫噴膜劑的體外透皮生物等效性試驗研究。
　　本課題首先通過單因素考察和正交試驗，以苦杏仁苷的含量為評價指標，得到化瘀消腫噴膜劑中藥材的最佳提取方法為藥材粉碎成粗粉，加10倍量的60％乙醇，浸漬24小時后以1.5ml/min的流速滲漉提取。然后通過星點設計效應面法，以噴膜劑的綜合評分為響應值，得到化瘀消腫噴膜劑的成型處方

4、為5%PVA1788、4.5%甘油、5%PVP在適量的蒸餾水中溶脹后加入化瘀消腫噴膜劑的有效成分提取液，攪拌溶解即得。
　　為能夠快捷地對化瘀消腫噴膜劑中活性成分進行鑒定和對噴膜劑質量進行有效監(jiān)控，本課題首先采用薄層色譜法，以黃柏對照藥材、梔子苷對照品、熊果酸對照品、延胡索對照藥材和延胡索乙素為參照，建立了黃柏、梔子、澤蘭、延胡索的定性鑒別方法；采用HPLC法，通過對供試品制備方法及色譜條件（流動相、柱溫、流速、載氣流速、漂移管溫

5、度）的考察，確定了化瘀消腫噴膜劑中苦杏仁苷的含量測定方法，通過方法學驗證，證明苦杏仁苷在235ng～3.76μg的范圍內線性關系良好，結果表明，該方法準確度高、重現(xiàn)性良好，可為化瘀噴膜劑的質量評價提供科學依據(jù)。
　　為了進一步實現(xiàn)對化瘀噴膜劑的整體質量控制，本課題對化瘀消腫噴膜劑的外觀性狀、pH、成膜時間和膜維持時間作了綜合考察?？疾旖Y果表明，化瘀消腫噴膜劑外觀性狀為紅棕色至棕褐色微粘稠狀液體，具酒精味；pH計測定其pH值為5.5

6、~7.0，成膜時間不超過10min，膜維持時間不低于6小時。在此基礎上建立了化瘀噴膜劑質量標準，為化瘀噴膜劑質量的客觀評價和有效控制提供參考依據(jù)。
　　化瘀消腫噴膜劑是在原劑型的基礎上做了改進，為了進一步考察制劑穩(wěn)定性，本課題對化瘀消腫噴膜劑進行了影響因素、加速和長期穩(wěn)定性試驗考察。結果表明，本品在高溫40℃條件下不穩(wěn)定，應在陰涼處保存。以市售包裝，30℃±2℃，相對濕度（75±5）%條件下進行加速試驗，含量和各項檢查指標均在規(guī)定