機(jī)械化學(xué)輔助苦參有效成分提取及增溶體系開發(fā).pdf

1、目前工業(yè)生產(chǎn)上主要依據(jù)相似相溶原理提取動(dòng)植物有效成分，其缺點(diǎn)是有機(jī)溶劑使用量大、提取效率低、選擇性差、后續(xù)分離純化過程復(fù)雜，環(huán)境污染較嚴(yán)重等。機(jī)械化學(xué)作為一種新的提取輔助手段，能夠更好的實(shí)現(xiàn)細(xì)胞破壁以增強(qiáng)溶劑對(duì)細(xì)胞透過能力，還可以利用機(jī)械力作用下的固相反應(yīng)提高脂溶性成分的溶解度，消除或減少有機(jī)溶劑的使用。通過機(jī)械化學(xué)輔助的植物活性成分增溶體系的開發(fā)不僅能夠改善物質(zhì)的溶解/溶出度，還可大幅度提高提取物的應(yīng)用范圍與經(jīng)濟(jì)價(jià)值，減少有效成分的丟

2、失。
　　本文以機(jī)械化學(xué)技術(shù)為特色，將該技術(shù)應(yīng)用于苦參有效成分提取分離及苦參黃酮及姜黃素增溶體系的開發(fā)。論文分三部分:(1)有關(guān)苦參有效成分及機(jī)械化學(xué)技術(shù)文獻(xiàn)綜述;(2)機(jī)械化學(xué)輔助提取及分離苦參有效成分研究;(3)機(jī)械化學(xué)輔助苦參黃酮及姜黃素增溶體系的開發(fā)研究。
　　第一部分，首先對(duì)苦參及其有效成分的藥理活性進(jìn)行了綜述，接著簡(jiǎn)要介紹了機(jī)械化學(xué)原理、特征以及應(yīng)用的領(lǐng)域，重點(diǎn)介紹機(jī)械化學(xué)輔助植物有效成分提取的原理及應(yīng)用，最后介

3、紹機(jī)械化學(xué)輔助藥物制劑的研究進(jìn)展。
　　第二部分，首先開發(fā)了機(jī)械化學(xué)輔助提取苦參有效成分及其綜合利用的工藝:在機(jī)械研磨過程中加入堿性助磨劑碳酸鎂，碾磨后以水為溶劑提取，依次將苦參多糖、黃酮、生物堿等從提取液中分離出來，實(shí)現(xiàn)了黃酮的選擇性提取。生物堿，黃酮，多糖的提取率分別為36.77mg/g，35.17mg/g，114.25mg/g?？鄥ⅫS酮提取物通過液質(zhì)聯(lián)用以及二級(jí)質(zhì)譜的比對(duì)，鑒定出主要成分依次為Kurarinol，Kushen

4、ol I/N，Kurarinone。與傳統(tǒng)提取方法相比，機(jī)械化學(xué)輔助提取顯著提高了提取效率和提取的選擇性，減少了有機(jī)溶劑的用量，工藝更加綠色環(huán)境友好。接著對(duì)苦參多糖進(jìn)行了進(jìn)一步的分離純化，通過DEAE-52纖維素離子柱以及循環(huán)制備凝膠柱分離出四個(gè)分子量不一的單一片段，都是酸性多糖，主要由鼠李糖、阿拉伯糖、木糖、甘露糖、葡萄糖和半乳糖按不同比例構(gòu)成。最后進(jìn)行了體外抗氧化實(shí)驗(yàn)和體外細(xì)胞免疫試驗(yàn)。體外抗氧化結(jié)果表明組分SF4具有顯著的清除AB

5、TS自由基、DPPH自由基以及超氧陰離子自由基活性，而SF3對(duì)羥自由基具有好的清除作用。體外細(xì)胞免疫試驗(yàn)表明，四個(gè)多糖片段對(duì)巨噬細(xì)胞無細(xì)胞毒性，能夠激活巨噬細(xì)胞產(chǎn)生一氧化氮，促進(jìn)脾淋巴細(xì)胞增殖。
　　第三部分，研究了機(jī)械化學(xué)輔助的苦參黃酮增溶體系，通過對(duì)各成分增溶與溶液pH值的關(guān)系進(jìn)行分析，考察各種無機(jī)堿以及親水性載體對(duì)黃酮各組分增溶的效果，篩選出最佳的增溶介質(zhì)。接著采用價(jià)格較低廉的姜黃素作為酚類單體進(jìn)行增溶體系的考察，著重介紹機(jī)