西沙海綿Aaptos aaptos化學(xué)成分和生物活性的研究.pdf

1、Aaptos aaptos海綿屬于尋常海綿綱(Demospongiae)、韌海綿目(Hadromerida)、皮海綿科(Suberitida)動(dòng)物。國(guó)內(nèi)外已經(jīng)有許多課題組對(duì)該種海綿進(jìn)行了一系列的研究報(bào)道，從中分離得到的主要特征成分為1H-benzo[de][1,6]-naphthyridine為骨架的aaptamine類生物堿化合物，該類生物堿化合物主要具有抗氧化、酶抑制、抗病毒、抗菌、抗腫瘤、抗瘧、細(xì)胞毒、抗污和抗抑郁活性等。本課題為

2、研究中國(guó)南海西沙海綿次生代謝產(chǎn)物化學(xué)結(jié)構(gòu)和生物活性的多樣性，對(duì)采自我國(guó)南海西沙群島的海綿Aaptos aaptos做了系統(tǒng)的化學(xué)成分和生物活性的研究。
　　對(duì)采自我國(guó)南海西沙永興島的海綿Aaptos aaptos運(yùn)用不同極性的溶劑萃取、減壓硅膠柱層析色譜、中壓 ODS柱層析色譜、硅膠柱層析色譜、薄層層析色譜、Sephadex-LH20柱層析色譜和高效液相色譜等多種色譜分離方法對(duì)疏海綿的二氯甲烷層進(jìn)行系統(tǒng)的分離、提純，總共從疏海綿中

3、分離得到17個(gè)化合物。運(yùn)用IR、UV、高分辨質(zhì)譜(HRESIMS)、1H-NMR、13C-NMR、1H-1H COSY、HMQC、HMBC、NOESY等波譜技術(shù)，結(jié)合參考文獻(xiàn)，對(duì)分離得到的這些化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。這些化合物分別為9-methoxy-2-methyl-1,2a,5-triaza-cyclopenta[cd] phenalene(1),3-[2-(4-Hydroxyphenyl)-ethylamino]-8-methoxy-

4、benzo[de][1,6] naphthyridin-9-one(2),3-(phenethylamino)-demethyl(oxy)aaptamine(3),2-isopropyl-10-methoxy-1,3a,6-triaza-pyren-3-one(4)，demethyl(oxy)aaptamine(5),8,9,9-trimethoxy-9H-benzo[de][1,6]naphthaayridin(6)，aaptamin

5、e(7),9-methoxy-1,2a,5-triaza-cyclopenta[cd] phenalene(8),3-(methylamino)demethyl(oxy)aaptamine(9),3-(isopentylamino)-demethyl(oxy)aaptamine(10)，isoaaptamine(11),11-methoxy-3H-[1,6]naphthyridino[6,5,4-def]quinoxalin-3-one

6、(12),3-aminodemethyl(oxy) aaptamine(13),2,3-dihydro-2,3-dioxoaaptamine(14)，dihydroaaptamine(15)，dihydrodemethylaaptamine(16)，demethylaaptamine(17)。
　　對(duì)分離得到的其中部分化合物進(jìn)行了體外細(xì)胞毒活性篩選。結(jié)果表明，化合物1對(duì)子宮頸癌細(xì)胞HeLa和人白血病細(xì)胞K562均顯示一定的抑制活性

7、，IC50值分別為12.32和10.63μM?；衔?對(duì)子宮頸癌細(xì)胞HeLa和人白血病細(xì)胞K562有一定的活性，IC50值分別為7.35和1.70μM?；衔?對(duì)宮頸癌細(xì)胞HeLa、人白血病細(xì)胞K562、乳腺癌細(xì)胞MCF-7、組織細(xì)胞淋巴瘤細(xì)胞U937均顯示一定的抑制活性，IC50值分別為6.90，0.90，4.62，2.76μM。化合物7對(duì)人白血病細(xì)胞K562、乳腺癌細(xì)胞 MCF-7、組織細(xì)胞淋巴瘤細(xì)胞 U937顯示一定抑制活性，IC

8、50值分別為3.84，3.13，1.62μM。化合物9對(duì)非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞A549和人白血病細(xì)胞K562顯示一定的抑制活性，IC50值分別為4.39和7.71μM。
　　本課題對(duì)采自我國(guó)南海西沙永興島的海綿Aaptos aaptos的化學(xué)成分和生物活性進(jìn)行了系統(tǒng)的研究，從中分離提取得到17個(gè)化合物，其中1個(gè)新化合物，活性研究結(jié)果表明，部分化合物顯示了較強(qiáng)的細(xì)胞毒活性，這個(gè)結(jié)果為研制抗腫瘤藥物提供了新的先導(dǎo)化合物，并且對(duì)開發(fā)利用我國(guó)的