復(fù)方腸康寧膠囊配伍的化學(xué)及藥效學(xué)研究.pdf

1、目的：本課題以復(fù)方腸康寧膠囊制劑中濕生扁蕾、苦豆子兩味藥組成的復(fù)方為研究對(duì)象，分別采用化學(xué)方法和藥效學(xué)方法篩選出濕生扁蕾和苦豆子的最佳配伍比例，為復(fù)方腸康寧膠囊制劑的復(fù)方配伍提供試驗(yàn)依據(jù)。
　　方法：按照濕生扁蕾、苦豆子的藥材標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定的用量設(shè)計(jì)濕生扁蕾和苦豆子的配伍比例，通過(guò)HPLC法測(cè)定濕生扁蕾和苦豆子不同配伍比例中濕生扁蕾的木犀草素、當(dāng)藥醇苷、當(dāng)藥黃素的含量，通過(guò)HPCE法測(cè)定濕生扁蕾和苦豆子不同配伍比例中苦豆子的槐定堿、苦參

2、堿、氧化苦參堿的含量，兩者結(jié)合，從化學(xué)角度篩選復(fù)方腸康寧膠囊的最佳配伍比例。通過(guò)研究濕生扁蕾和苦豆子不同配伍比例在鎮(zhèn)痛、抗炎、止瀉方面的藥效學(xué)試驗(yàn)，從藥效學(xué)角度篩選出濕生扁蕾和苦豆子的最佳配伍比例。將化學(xué)方法和藥效學(xué)方法結(jié)合，篩選出濕生扁蕾和苦豆子的最佳配伍比例。
　　結(jié)果：根據(jù)化學(xué)試驗(yàn)結(jié)果，當(dāng)濕生扁蕾恒定時(shí)，隨著苦豆子的用量不斷增加，濕生扁蕾中所含當(dāng)藥黃素、當(dāng)藥醇苷和木犀草素的溶出量也表現(xiàn)出一定的增加趨勢(shì)，但是臨床應(yīng)用時(shí)苦豆子的

3、用量不是越大越好，因?yàn)榭喽棺佑卸荆R床用量不宜超過(guò)0.9g/天。當(dāng)苦豆子恒定時(shí)，隨著濕生扁蕾用量的增加，苦豆子中的槐定堿、苦參堿和氧化苦參堿的溶出量也呈明顯增加，所以，在符合藥材用量標(biāo)準(zhǔn)的前提下，優(yōu)選濕生扁蕾和苦豆子用量均大的為最佳配伍組，即濕生扁蕾：苦豆子=20:0.9為最佳配伍組。根據(jù)藥效學(xué)試驗(yàn)，在濕生扁蕾與苦豆子的不同配伍比例中，濕生扁蕾配比的增加對(duì)配伍提取物的鎮(zhèn)痛、抗炎、止瀉作用影響顯著，苦豆子配比的增加對(duì)配伍提取物的鎮(zhèn)痛、抗炎

4、作用有增強(qiáng)效應(yīng)，但對(duì)止瀉作用的影響并不顯著；配伍提取物的最大耐受量（總生藥量）為32.0g/kg，對(duì)應(yīng)苦豆子的最大耐受量為1.52g/kg，表明濕生扁蕾：苦豆子=20:0.9均超過(guò)成人臨床擬日用劑量的100倍；對(duì)最大耐受量試驗(yàn)死亡動(dòng)物的心臟、肝臟、脾臟、腎臟、肺臟的檢測(cè)均未發(fā)現(xiàn)病理性改變，表明濕生扁蕾：苦豆子=20:0.9浸膏口服安全可靠。
　　結(jié)論：由以上試驗(yàn)結(jié)果可知，復(fù)方腸康寧膠囊的最佳配比篩選方法合理，安全可靠，濕生扁蕾：苦