蜘蛛香醇提物化學(xué)成分及抗腫瘤活性研究.pdf

1、本研究旨在對蜘蛛香藥材的乙醇提取物進行化學(xué)成分研究，并對所分離得到的化合物進行抗腫瘤活性篩選，為蜘蛛香中開發(fā)新藥提供物質(zhì)及生物活性研究基礎(chǔ)。
　　采用95％乙醇對蜘蛛香藥材的干燥粉末進行冷浸提取4次，每次24h，濃縮后得到的蜘蛛香的乙醇提取物總浸膏。依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇對乙醇提取物總浸膏進行萃取，后得到石油醚部位、乙酸乙酯部位及正丁醇部位。選取乙酸乙酯部位，通過硅膠柱層析進行初步分離后，再反復(fù)利用硅膠柱層析、Sephad

2、ex LH-20凝膠柱層析、RP-C18反相柱層析、重結(jié)晶等方法，分離純化得到13個單體成分。
　　分離得到部分化合物通過與對照品進行對照，確認(rèn)了植物中常見的3個甾體類化合物即:β-胡蘿卜苷(β-Daucosterol)(1)、齊墩果酸（Oleanic acid）(2)、β-谷甾醇(β-Sitosterol)(3)。其余化合物通過EI-MS，1H-NMR、13C-NMR譜圖，部分化合物還包括HR-ESI-MS、2D-NMR的HSQ

3、C、COSY、HMBC、ROSEY等波譜數(shù)據(jù)，并參考現(xiàn)有文獻中的已知化合物的核磁數(shù)據(jù)，確定了其中10個化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)。分別為:蜘蛛香酯(ValeriananoidC)(4)、蜘蛛香素D(Valjatrate D，1，7-isovaleryloxy-8-methyl-3，8-epoxyvalechlorine)(5)、Chlorovaltrate A(6)、4-Hydroxy-3-methoxycinnamaldehyde(7)、Did

4、rovaltratum-valeroxyhydrin(8)、1-methoxy-7-hydroxy-8-methyl-3-epoxy-△4,11-dihyronepetane(9)、JatamanvaltrateG(10)、Valtratum-isovaleroxyhydrin(11)、蜘蛛香素E（Valjatrate E）(12)、Rupesin E(13)。其中，化合物4為倍半萜類化合物，化合物7為肉桂醛類，化合物5、6、8、9、1

5、0、11、12、13為環(huán)烯醚萜類化合物。通過SciFinder Scholar數(shù)據(jù)庫進行搜索，確定化合物5、化合物12為兩個新結(jié)構(gòu)的環(huán)烯醚萜類化合物;化合物7為首次從蜘蛛香中分離得到。
　　對分離的得到的化合物4、6、10、11、12、13六個化合物，采用MTT法，利用MCF-7人乳腺癌腫瘤細胞株進行抗腫瘤活性初步篩選。試驗結(jié)果提示各化合物對MCF-7人乳腺癌腫瘤細胞生長均有一定抑制作用，其中化合物12的抗腫瘤活性為較強，IC50