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1、艾司洛爾通用名【通用名】esmololhydrochlide,鹽酸艾司洛爾【化學(xué)名】4{[3[(1甲基乙基)氨基]2羥基]丙氧基}苯丙酸甲酯鹽酸鹽作用特點【作用特點】本品為超短效的選擇性β1受體阻滯劑,主要在心肌通過競爭兒茶酚胺結(jié)合位點而抑制β1受體,具有減緩靜息和運動心率,降低血壓,降低心肌耗氧量的作用。輸注本品200~300μg(kg。min)能明顯減慢清醒動物和人的靜息心率,降低血壓。對接受冠狀動脈手術(shù)的患者,預(yù)防性使用本品,能明
2、顯降低插管及手術(shù)刺激所致的高血壓、心動過速及心律失常。動物實驗證明艾司洛爾無內(nèi)在擬交感活性,治療劑量無明顯的膜穩(wěn)定作用。本品在100~300μg(kg。min)時,對輕至中度慢性阻塞性肺病不會引起明顯的支氣管痙攣,但在高于40~100倍劑量時,可抑制支氣管及血管平滑肌的β2受體,引起氣道阻力的增加。健康人靜滴400μg(kg。min),2h后達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度1.59mgL,表觀分布容積為3.43Lkg。藥物在體內(nèi)迅速分布和消除,分布半衰期
3、僅2min,清除半衰期為9min,其迅速起效及較短的半衰期對于臨床狀況不穩(wěn)定的患者,可以在幾分鐘內(nèi)達(dá)到預(yù)期的臨床效果。本品在血液中經(jīng)紅細(xì)胞中的脂酶作用,代謝成其酸性代謝物和甲醇,24h末約73%~88%的代謝物【臨床評價】由中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院協(xié)和醫(yī)院和阜外醫(yī)院、上海醫(yī)科大學(xué)中山醫(yī)院、北京醫(yī)科大學(xué)第一和第三醫(yī)院、首都醫(yī)科大學(xué)友誼醫(yī)院、山東省立醫(yī)院及山東醫(yī)科大學(xué)附屬醫(yī)院組成的臨床多中心協(xié)作組觀察用艾司洛爾靜脈注射治療室上性心律失常共225例,總
4、有效率74.6%,其中49例(圍手術(shù)過程中的,特別是麻醉誘導(dǎo)、氣管插管期間出現(xiàn)的竇性心動過速患者)隨機分組與進口艾司洛爾比較,共49對,結(jié)果用國產(chǎn)艾司洛爾組的總有效率為87.8%,進口組為93.9%,P>0.05;另35例隨機分組與國產(chǎn)美托洛爾比較,共35對,結(jié)果艾司洛爾治療組顯效15例,有效11例,無效9例,美托洛爾組分別為20,9,6例,兩組總有效率相近。臨床結(jié)果表明艾司洛爾治療室上性心律失常療效確切,且大多數(shù)患者對本品耐受良好,不
5、良反應(yīng)發(fā)生率為6.2%。個別出現(xiàn)惡心、胸悶、出汗、心悸。低血壓發(fā)生率為40%。上海中心醫(yī)院選擇ASAⅠ~Ⅱ級心肺功能正常的104例胸外和肝外科擇期手術(shù)患者,隨機分為靜注艾司洛爾(1mgkg)組和對照組,觀察全麻誘導(dǎo)后氣管插管即刻及1,3,5min的心率和平均動脈壓的變化。結(jié)果:治療組與對照組患者的心率和平均動脈壓均有顯著差別;圍手術(shù)期竇性心動過速24例,HR>120bpm持續(xù)10min,用艾司洛爾靜注后,1min顯效14%,3min顯效
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