藥物學(xué)習(xí),艾司洛爾

1、藥物學(xué)習(xí)· 鹽酸艾司洛爾,,學(xué)習(xí)目的,鹽酸艾司洛爾：,本品為超短效的選擇性β1-受體阻滯劑，主要在心肌通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)兒茶酚胺結(jié)合位點(diǎn)而抑制β1-受體，具有減緩靜息和運(yùn)動(dòng)心率，降低血壓，降低心肌耗氧量的作用。,化學(xué)分子式：,藥代動(dòng)力學(xué)：,鹽酸艾司洛爾在體內(nèi)代謝迅速，主要受紅細(xì)胞胞漿中的酯酶作用，使其酯鍵水解而代謝。該品的分布半衰期約2分鐘，消除半衰期約9分鐘。半衰期短，通過(guò)持續(xù)靜脈點(diǎn)滴可維持穩(wěn)態(tài)血藥濃度，改變靜脈點(diǎn)

2、滴速度可很快改變血藥濃度。 在用藥后24小時(shí)內(nèi)，約 73~88%的藥物以酸性代謝產(chǎn)物形式由尿排出，僅2%以原形由尿排出。,適應(yīng)癥,⒈ 用于心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)時(shí)控制心室率 2. 圍手術(shù)期高血壓 3. 竇性心動(dòng)過(guò)速,不良反應(yīng),心血管系統(tǒng)：低血壓伴發(fā)汗、頭昏眼花，無(wú)癥狀低血壓，心動(dòng)過(guò)緩，胸痛，乏力中樞神經(jīng)系統(tǒng)：嗜睡，頭昏，乏力，雷諾綜合征呼吸系統(tǒng)：支氣管痙攣胃腸道：惡心、嘔吐,禁忌癥,1、竇性心動(dòng)過(guò)緩2、二至三度房室

3、傳導(dǎo)阻滯3、心源性休克4、明顯的心力衰竭5、支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史6、嚴(yán)重慢性阻塞性肺病7、難治性心功能不全8、對(duì)本品過(guò)敏,相互作用,1.與交感神經(jīng)節(jié)阻斷劑合用，會(huì)有協(xié)同作用，應(yīng)防止發(fā)生低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、暈厥。2.與地高辛合用時(shí)，地高辛血藥濃度可升高10%-20%。3.與嗎啡合用時(shí)，該品的穩(wěn)態(tài)血藥濃度會(huì)升高46%。4.與琥珀膽堿合用可延長(zhǎng)琥珀膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用5~8分鐘。,相互作用,5.該品會(huì)降低腎上腺素的藥效

4、。6.該品與異搏定合用于心功能不良患者會(huì)導(dǎo)致心臟停搏。,用法用量,控制心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)時(shí)心室率成人先靜脈注射負(fù)荷量：0.5mg/kg/min，約1分鐘，隨后靜脈點(diǎn)滴維持量：自0.05mg/kg/min開始，4分鐘后若療效理想則繼續(xù)維持，若療效不佳可重復(fù)給予負(fù)荷量并將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg/kg/min。,用法用量,圍手術(shù)期高血壓或心動(dòng)過(guò)速。(1)即刻控制劑量為1mg/kg 30秒

5、內(nèi)靜注，繼以0.15mg/kg/min靜點(diǎn)，最大維持量為0.3mg/kg/min。(2)逐漸控制劑量同室上性心動(dòng)過(guò)速治療。(3)治療血壓的用量通常較治療心律失常用量大。,注意事項(xiàng),⒈ 高濃度給藥（>10mg/ml）會(huì)造成嚴(yán)重的靜脈反應(yīng)，包括血栓性靜脈炎，20mg/ml 的濃度在血管外可造成嚴(yán)重的局部反應(yīng)，甚至壞死，故應(yīng)盡量經(jīng)大靜脈給藥。2. 該品酸性代謝產(chǎn)物經(jīng)腎消除，半衰期約3.7小時(shí)，腎病患者則約為正常的10倍，故腎衰患者