8-氨基苯并呋喃[3,2-d]嘧啶類化合物的設(shè)計(jì)、合成及抗癌活性研究.pdf

1、苯并呋喃[3,2-d]嘧啶類化合物具有抗菌、抗炎、抗病毒、抗癌等生物活性，有報(bào)道苯并呋喃[3,2-d]嘧啶衍生物具有酪氨酸激酶抑制活性，并有化合物作為候選藥物進(jìn)入I期臨床試驗(yàn)階段。為了尋找具有高活性的抗癌藥物，本論文以廉價(jià)易得的5-硝基水楊醛為原料，與羥胺反應(yīng)后脫水、再經(jīng)氧烷基化、重排閉環(huán)、氯化、氮烷基化、還原等反應(yīng)設(shè)計(jì)合成了37個(gè)未見文獻(xiàn)報(bào)道的苯并呋喃[3,2-d]嘧啶類化合物，并對(duì)反應(yīng)條件進(jìn)行了優(yōu)化，產(chǎn)物合成中采用了微波和超聲波合成

2、技術(shù)，其結(jié)構(gòu)通過EI-MS、1H NMR、13C NMR或IR進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征，其中化合物A-2通過X-射線單晶衍射分析確證了結(jié)構(gòu)。
　　以阿霉素(ADM)為陽性對(duì)照，采用 MTT法初步測(cè)定了目標(biāo)化合物A-1~3、B-1~7、C-1~4對(duì)人結(jié)腸癌細(xì)胞COLO205和人乳腺癌細(xì)胞MCF-7的體外抑制活性；測(cè)定了目標(biāo)化合物A-1~12、B-1~17、C-1~4對(duì)人白血病細(xì)胞K562的體外抑制活性。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，化合物B-1、B-6、C-