藥物化學(xué)形考冊答案

1、《藥物化學(xué)》課程作業(yè)評講（1）1、什么是藥物的雜質(zhì)？藥物的雜質(zhì)限度制訂的依據(jù)是什么？、什么是藥物的雜質(zhì)？藥物的雜質(zhì)限度制訂的依據(jù)是什么？本題考核的知識點是第一章緒論：化學(xué)藥物的質(zhì)量與雜質(zhì)的控制。答：藥物的雜質(zhì)是指在生產(chǎn)貯存過程中引進(jìn)或產(chǎn)生的藥物以外的其它化學(xué)物質(zhì)，包括由于分子手性的存在而產(chǎn)生的非治療活性的光學(xué)異構(gòu)體。雜質(zhì)的存在，有的能產(chǎn)生副作用，影響藥物療效。藥物中雜質(zhì)限度制訂的依據(jù)是在不影響療效，不產(chǎn)生毒副作用的下，便于制造、貯存和生

2、產(chǎn)，允許某些雜質(zhì)的存在有一定的限量。同學(xué)們回答問題時應(yīng)明確指出是生產(chǎn)貯存過程中引進(jìn)或產(chǎn)生的藥物以外的其它化學(xué)物質(zhì)；在藥物中允許存在有一定限量的雜質(zhì)。2、試從藥物的不穩(wěn)定角度解釋為什么苯巴比妥鈉要做成粉針劑，、試從藥物的不穩(wěn)定角度解釋為什么苯巴比妥鈉要做成粉針劑，以反應(yīng)式表示。以反應(yīng)式表示。本題考核的知識點是第三章鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥：巴比妥類藥物。C2H5C6H5COONHNONaC2H5C6H5CHCONHCONH2H2

3、O同學(xué)們回答問題時應(yīng)了解，由于苯巴比妥類藥物可互變異構(gòu)為烯醇式而弱酸性。苯巴比妥類藥物的酸性比碳酸弱，其鈉鹽與酸性藥物或吸收空氣中的CO2，可析出藥物沉淀，鈉鹽水溶液放置還會發(fā)生水解，主要是易開環(huán)脫羧，受熱逐步分解生成雙取代乙酸鈉和氨。3、如何用化學(xué)方法區(qū)別地西泮和奧沙西泮？說明其原理。、如何用化學(xué)方法區(qū)別地西泮和奧沙西泮？說明其原理。本題考核的知識點是第四章非甾體抗炎藥：非甾體抗炎藥的體內(nèi)代謝和作用機(jī)理。答：非甾體抗炎藥的解熱、鎮(zhèn)痛、

4、抗炎作用，但以抗炎作用為主。臨床是側(cè)重于風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等癥的治療。目前非甾體抗炎藥是通過抑制花生四烯酸環(huán)氧酶的作用，從而阻斷或減少前列腺素在丘腦下部的生物合成，達(dá)到抗炎抗風(fēng)濕作用。問答的關(guān)鍵是通過抑制花生四烯酸環(huán)氧酶而發(fā)揮抗炎抗風(fēng)濕作用。6、阿司匹林及撲熱息痛在保存時顏色加深的原因是什么？、阿司匹林及撲熱息痛在保存時顏色加深的原因是什么？本題考核的知識點是第四章非甾體抗炎藥：解熱鎮(zhèn)痛藥的穩(wěn)定性。答：阿司匹林及撲熱息痛在生產(chǎn)或貯存

5、過程中可能存在含酚羥基、對氨基酚的雜質(zhì)。阿司匹林成品中由于原料殘存或貯存時保管不當(dāng)，可能含有水楊酸，而酚羥基在光熱條件下易被氧化成有色醌型物質(zhì)，因而導(dǎo)致藥物顏色加深。撲熱息痛在酸性及堿性條件下穩(wěn)定性較差，水解產(chǎn)物為對氨基酚，可進(jìn)一步氧化降解，生成醌亞胺類化合物，顏色逐漸變成粉紅色、棕色、最后成黑色。同學(xué)們回答問題時應(yīng)了解，阿司匹林具有酚酯類結(jié)構(gòu)，穩(wěn)定性差。遇濕氣即水解生成水楊酸，其較易氧化，在空氣中可逐漸變?yōu)榈S色、紅棕甚至深棕色。其原