靛玉紅固體分散體的制備及其體外溶出研究

1、1靛玉紅固體分散體的制備及其體外溶出研究靛玉紅固體分散體的制備及其體外溶出研究蔣蘋，劉芳，戴青，陳丹，劉松青#（第三軍醫(yī)大學(xué)第一附屬醫(yī)院藥劑科，重慶，400038）摘要：目的：摘要：目的：采用固體分散體技術(shù)制備難溶性藥物靛玉紅固體分散體，提高其體外溶出性能。方法：方法：采用溶劑法制備靛玉紅聚乙烯吡咯烷酮（PVPK30）固體分散體；利用掃描電鏡(SEM)和差示掃描量熱法（DSC）鑒別藥物在載體中的存在狀態(tài)；以靛玉紅的溶出百分量作為評(píng)價(jià)指標(biāo)

2、，研究靛玉紅制成固體分散體后對(duì)溶出性能的影響。結(jié)果：結(jié)果：掃描電鏡和差示掃描量熱法結(jié)果顯示靛玉紅在載體中以高度分散形式存在，制成固體分散體后藥物的累計(jì)溶出度（36.93%）與原料藥（4.81%）和物理混合物（11.42%）相比都有明顯的提高。結(jié)論：結(jié)論：靛玉紅與聚乙烯吡咯烷酮（PVPK30）制成固體分散體，靛玉紅的分散狀態(tài)發(fā)生了改變，提高了其溶出性能。關(guān)鍵詞：關(guān)鍵詞：靛玉紅；聚乙烯吡咯烷酮（PVPK30）；固體分散體；溶出性能Prepa

3、rationofindirubinsoliddispersiondissolutionexperimentinvitroJiangPingLiuFangDaiQingChenDanLiuSongqing#(DepartmentofPharmacyTheFirstAffiliatedHospitalThirdMilitaryMedicalUniversityChongqing400038China)ABSTRACT:Objective:t

4、opreparetheindirubinsoliddispersiontoimprovethedissolutionofindirubin.Methods:thesoliddispersionwaspreparedwithpolyvinyplyrrolidone(PVPK30)ascarrierbysolventevapationThestatusofindirubinexistenceinthedispersionfmwasstudi

5、edbyscanningelectronmicroscope(SEM)Differentialscanningcalimetry(DSC)thedissolutionpercentageofindirubinfromthesoliddispersionwasusedtoevaluatingthedissolutionproperty.Result:TheSEMDSCresultsshowedthatIndirubindistributi

6、nginsoliddispersionwasinanamphousstatethepercentageofindirubininsoliddispersion(36.93%)wassignificatelyhigherthanindirubinpower(4.81%)physicalmixture(11.42%).3溶解。另按藥物與輔料1:9的比例精密稱取聚乙烯吡咯烷酮，無水乙醇溶解后加入靛玉紅溶液中，混勻，隨即減壓旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)至溶液約為1

7、0ml時(shí)轉(zhuǎn)入蒸發(fā)皿中，水浴攪拌蒸除溶劑，隨后置于恒溫真空干燥箱中干燥至脆化，取出，研磨成細(xì)粉，即得。物理混合物的制備：按1:9比例精密稱取藥物與輔料至研缽中，研細(xì)后混合均勻即得。2.2固體分散體形態(tài)學(xué)考察采用掃描電子顯微鏡結(jié)合差示掃描量熱分析[6]觀察制備的靛玉紅固體分散體的形態(tài)。2.2.1掃描電子顯微鏡將制得的固體分散體干撒于貼有導(dǎo)電膠帶的樣品座上噴金約80s用潔凈的鑷子取出置于S3400N掃描電鏡內(nèi)測(cè)試，結(jié)果見圖1。AB圖1固體分散

8、體掃描電子顯微鏡觀察結(jié)果（A靛玉紅原料藥；B–靛玉紅固體分散體）由圖1可以看出，靛玉紅原料藥（A圖）具有針狀晶體，結(jié)晶形態(tài)清晰，而在固體分散體（B圖）中，未見晶體出現(xiàn)，這可能是由于固體分散體制備過程中，靛玉紅先溶解在溶液中，旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)時(shí)隨著溶劑的蒸出，濃縮，藥物的濃度逐漸增大，當(dāng)?shù)逵窦t在溶液中濃度過大達(dá)飽和析出時(shí)被PVPK30包裹，從而抑制了靛玉紅晶體的生長(zhǎng)。2.2.2差示掃描量熱分析測(cè)定條件：溫度25～400℃；升溫速度：10℃min。