動(dòng)物藥理學(xué)第九章激素類藥物

1、1,第九章 激素類藥物,2,動(dòng)物專用的NSAIDs解熱鎮(zhèn)痛藥——氟尼辛葡甲胺,尼古丁酸衍生物，批準(zhǔn)用于馬。鎮(zhèn)痛效果好，對(duì)只對(duì)鴉片有效果的疼痛有效，尤其對(duì)內(nèi)臟疼痛有效，除此，在敗血性休克實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ椭羞€有抗內(nèi)毒素效果最早由Doran，Henry等人1996年研制生產(chǎn)，美國先靈葆雅公司作成注射液用于動(dòng)物疾病治療。療效好，毒性低，歐美等國廣泛應(yīng)用，2004年10月被FDA批準(zhǔn)用于產(chǎn)乳期奶牛,,3,抗過敏藥 過敏反應(yīng)因組胺，阻斷

2、受體癥可緩； 苯海拉明異丙嗪，阿斯咪唑撲爾敏； 皮膚粘膜過敏癥，前面四藥可糾正； 西咪替丁和雷尼，抑制胃酸治潰瘍。,4,解熱鎮(zhèn)痛藥 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥，起效快來不對(duì)因； 阿司匹林作用全，還能抑制血小板； 氨基比林解熱好，安乃近解熱可選。,5,第九章 激素類藥物,激素是由內(nèi)分泌腺體及具有內(nèi)分泌機(jī)能的細(xì)胞或組織所分泌的物質(zhì)（甲狀腺、腎上腺、卵巢、睪丸、胰腺等），是動(dòng)物機(jī)體

3、內(nèi)部自然生成和存在的。 激素與神經(jīng)系統(tǒng)等一起，共同調(diào)控著機(jī)體的功能活動(dòng)和代謝等。 如果激素分泌異常，就會(huì)出現(xiàn)相應(yīng)的機(jī)能亢奮或減退，引發(fā)相應(yīng)的病癥。 以前使用的激素類藥物多從有關(guān)的腺體組織提取，現(xiàn)多為人工合成。,,6,第九章 激素類藥物,1、腎上腺皮質(zhì)激素2、性激素與促性腺激素,,7,第一節(jié) 腎上腺皮質(zhì)激素,腎上腺皮質(zhì)激素是由腎上腺皮質(zhì)分泌的多種激素。

4、 根據(jù)生理功能，腎上腺皮質(zhì)激素 (簡稱為皮質(zhì)激素)被分為三類: 1、糖皮質(zhì)激素類 2、鹽皮質(zhì)激素類 3、氮皮質(zhì)素類,,8,第一節(jié) 腎上腺皮質(zhì)激素,1、糖皮質(zhì)激素類。 為腎上腺皮質(zhì)的束狀帶細(xì)胞合成、分泌。（1）在生理水平對(duì)糖代謝的作用強(qiáng)，對(duì)鈉、鉀等礦物質(zhì)代謝的作用較弱。（2）在藥理治療劑量下，表現(xiàn)出良好的抗炎、抗過敏、抗毒素、抗休克等作用。,,9,第一節(jié) 腎上腺

5、皮質(zhì)激素,2、鹽皮質(zhì)素類。 為腎上腺皮質(zhì)的球狀帶細(xì)胞分泌。 在生理水平對(duì)礦物質(zhì)代謝，特別是對(duì)鈉潴留和鉀排泄的作用很強(qiáng)。 在藥理治療劑量下，僅用作腎上腺皮質(zhì)功能不全的替代療法，在獸醫(yī)臨床上實(shí)用價(jià)值不大。3、氮皮質(zhì)素類。 由腎上腺皮質(zhì)的網(wǎng)狀帶分泌，包括雄激素和雌激素。,,10,一、概述,（一）化學(xué)結(jié)構(gòu)（構(gòu)效關(guān)系） 雖然從動(dòng)

6、物的腎上腺可提取天然的激素，但現(xiàn)在所用的糖皮質(zhì)激素，均是人工合成。腎上腺皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)為甾核。1、獸醫(yī)上應(yīng)用的糖皮質(zhì)素: 氫化可的松、 潑尼松、 氫化潑尼松、 甲基潑尼松、 倍他米松、 地塞米松、 去炎松、 甲基氫化潑尼松、 氟地塞米松等。,,11,一、概述,（一）主要的構(gòu)效關(guān)系變化。①引入雙鍵——

7、 在C-l和C-2之間，天然激素和個(gè)別人工合成品為單鍵，稱為A型結(jié)構(gòu)；絕大多數(shù)人工合成品為雙鍵，稱為B型結(jié)構(gòu)。B型結(jié)構(gòu)在體內(nèi)加氫還原而被滅活的程度降低，故作用增強(qiáng)。例如，潑尼松和氫化潑尼松。,,,,,12,②引入氟——抗炎作用增強(qiáng)，對(duì)水和鈉的潴留作用也增強(qiáng)。如氟氫可的松。③引入甲基——抗炎作用增強(qiáng)，體內(nèi)分解延緩。④引入羥基——抗炎作用增強(qiáng)。,一、概述,,13,一、概述,（二）體內(nèi)過程（藥動(dòng)學(xué)）1、糖皮質(zhì)激素在胃腸道迅速被吸收，血中

8、峰濃度一般在2h內(nèi)出現(xiàn)。肌肉或皮下注射后，可在lh內(nèi)達(dá)到峰濃度。糖皮質(zhì)激素在關(guān)節(jié)內(nèi)的吸收緩慢，僅起局部作用，對(duì)全身治療無意義。2、吸收入血的糖皮質(zhì)激素，僅10～15%呈游離態(tài)，其余大部分與血漿蛋白結(jié)合。 可在肝內(nèi)被代謝成葡萄糖醛酸或硫酸的結(jié)合物，代謝物或原形藥物從尿液和膽汁中排泄。,,14,一、概述,3、半衰期—— 根據(jù)它們的生物半衰期，糖皮質(zhì)激素藥物又有：a.短效糖皮質(zhì)素 (小于12h

9、)： 氫化可的松、 可的松、 潑尼松、 潑尼松龍、 甲基氫化潑尼松;b.中效糖皮質(zhì)素 (12～36h)： 去炎松;c.長效糖皮質(zhì)素 (大于36h)： 地塞米松、 氟地塞米松、 倍他米松。,,15,一、概述,（三）作用1、抗炎 糖皮質(zhì)激素抑制炎癥局部的血管擴(kuò)張、降低血管通透性、減少血漿滲出、

10、細(xì)胞浸潤，因而能顯著減弱或消除炎癥部位的紅、腫、熱、痛等癥狀。,,16,一、概述,2、抗免疫 糖皮質(zhì)激素是臨床上常用的免疫抑制劑之一。它能治療或控制許多過敏性疾病的臨床癥狀，也能抑制由于過敏反應(yīng)產(chǎn)生的病理變化。 如：過敏性充血、水腫、蕁麻疹、皮疹、平滑肌痙攣及細(xì)胞損害等。減少循環(huán)血中淋巴細(xì)胞的數(shù)量大劑量抑制抗體生成,,17,一、概述,3、抗毒素 糖皮質(zhì)激素

11、對(duì)動(dòng)物因革蘭氏陰性菌 (如大腸桿菌、痢疾桿菌、腦膜炎球菌)的內(nèi)毒素所致的有害作用能提供一定的保護(hù)。糖皮質(zhì)激素對(duì)細(xì)菌外毒素所引起的損害無保護(hù)作用。4、抗休克 糖皮質(zhì)激素對(duì)各種休克有一定的療效。如：過敏性休克、中毒性休克、低血容量休克等，可增強(qiáng)機(jī)體對(duì)休克的抵抗力。,,18,一、概述,5、影響代謝 糖皮質(zhì)激素能升高血糖、促進(jìn)肝糖原形成，增加蛋白質(zhì)分解、抑制蛋白合成。糖皮質(zhì)激素也能促進(jìn)脂肪

12、分解，但過量則導(dǎo)致脂肪重分配。 大劑量糖皮質(zhì)激素還增加鈉的重吸收和鉀、鈣、磷的排出，長期使用可致水、鈉潴留而引起水腫，骨質(zhì)疏松。 6、對(duì)血細(xì)胞的作用 使血液中紅細(xì)胞、血小板、嗜中性白細(xì)胞增多。淋巴細(xì)胞、嗜酸性白細(xì)胞減少。,,19,一、概述,（四）應(yīng)用 由于糖皮質(zhì)激素的作用非常廣泛，所以它的應(yīng)用也是多方面的。1、母畜的代謝病 糖皮質(zhì)

13、激素對(duì)牛的酮血病有顯著療效?？墒寡呛芸焐叩秸＃w慢慢下降，食欲在24h內(nèi)改善，產(chǎn)奶量回升。 妊娠毒血癥，以羊?yàn)槌Ｒ?，其他家畜亦有發(fā)生，在病理上與牛酮血癥相似。肌注常量氫化潑尼松即可奏效。,,20,一、概述,2、感染性疾病 一般的感染性疾病不得使用糖皮質(zhì)激素。但當(dāng)感染對(duì)動(dòng)物的生命或末來生產(chǎn)力可能帶來嚴(yán)重危害時(shí)，用糖皮質(zhì)激素控制過度的炎癥反應(yīng)很必要，但要與足量有效的抗菌藥物合用。

14、 感染發(fā)展為毒血癥時(shí)，用糖皮質(zhì)激素治療更為重要，因?yàn)樗鼘?duì)內(nèi)毒素中毒的動(dòng)物能提供保護(hù)作用。3、局部炎癥（關(guān)節(jié)炎疾患） 用糖皮質(zhì)激素治療馬、牛、豬、犬的關(guān)節(jié)炎，能暫時(shí)改善癥狀。治療期間，如果炎癥不能痊愈，停藥后常會(huì)復(fù)發(fā)。 用糖皮質(zhì)激素治療關(guān)節(jié)炎，應(yīng)使用小劑量。,,21,一、概述,4、過敏性疾?。ㄆつw疾?。?糖皮質(zhì)激素對(duì)于皮膚的非特異性或變態(tài)反應(yīng)性疾病

15、，有較好的療效。用藥后瘙癢在24h內(nèi)停止，炎癥反應(yīng)消退。對(duì)于蕁麻疹、急性蹄葉炎、濕疹、脂溢性皮炎和其他化膿性炎癥，局部或全身給藥，都能使病情明顯好轉(zhuǎn)。對(duì)伴有急性水腫和血管通透性增加的疾病，療效尤為顯著。5、眼、耳科疾病 對(duì)于眼科疾病，糖皮質(zhì)激素可防止炎癥對(duì)組織的破壞，抑制液體滲出，防止粘連和疤痕形成，避免角膜混濁。,,22,一、概述,6、引產(chǎn) 地塞米松己被用于母畜的同步分娩。在懷

16、孕后期的適當(dāng)時(shí)候 (牛一般在懷孕第286d后)給予地塞米松，牛、羊、豬一般在48h內(nèi)分娩。牛常用劑量是10~20mg，若用30mg，引產(chǎn)率可達(dá)85%。7、休克 糖皮質(zhì)激素對(duì)于各種休克都有較好的療效。,,23,一、概述,8、預(yù)防手術(shù)后遺癥 糖皮質(zhì)激素可用于剖宮產(chǎn)、瘤胃切開、腸吻合等外科手術(shù)后，以防臟器與腹膜粘連，減少創(chuàng)口斑痕化，但同時(shí)它又會(huì)影響創(chuàng)口愈合。這要權(quán)衡利弊，審慎用藥。9

17、、糖皮質(zhì)激素還可用于免疫介導(dǎo)的溶血性貧血和血小板減少癥的治療藥。,,24,一、概述,（五）不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)1、皮質(zhì)激素的負(fù)反饋調(diào)節(jié)作用 糖皮質(zhì)激素停藥和長期應(yīng)用均可產(chǎn)生不良反應(yīng)，急性腎上腺功能不全，是糖皮質(zhì)激素長期使用后突然停藥所致。 動(dòng)物表現(xiàn)為發(fā)熱，軟弱無力，精神沉郁，食欲不振，血糖和血壓下降等。糖皮質(zhì)激素長期用藥后，應(yīng)在數(shù)月內(nèi)逐漸減量。 2、抑制機(jī)體的防御機(jī)能，降低機(jī)體的抵抗

18、力 易引起繼發(fā)感染或加重感染，使病灶擴(kuò)大或播散，導(dǎo)致病情惡化。嚴(yán)重感染性疾病應(yīng)與足量的抗菌藥配合使用，在激素停用后，仍需繼續(xù)抗菌治療。,,25,一、概述,3、擾亂代謝平衡 其保鈉排鉀作用常導(dǎo)致動(dòng)物出現(xiàn)水腫和低血鉀癥； 增加鈣、磷排泄，加強(qiáng)蛋白質(zhì)的異化作用，易引起動(dòng)物肌肉萎縮無力、骨質(zhì)疏松、幼畜生長抑制、影響創(chuàng)口愈合等。 用藥期間應(yīng)注意

19、補(bǔ)充維生素D、鈣及蛋白質(zhì)，孕畜、幼畜不宜長期使用；骨軟癥、骨折和外科手術(shù)后均不宜使用。4、免疫抑制作用 機(jī)體免疫過程受到干擾，結(jié)核菌素或鼻疽菌素診斷期；疫苗接種期等均不宜使用。,,26,二、常用糖皮質(zhì)激素,[理化性質(zhì)],,1、氫化可(考)的松 可（考）的索、皮質(zhì)醇,為天然的糖皮質(zhì)激素?，F(xiàn)為人工合成。白色或幾乎白色的結(jié)晶性粉末。無臭，初無味，隨后有持續(xù)的苦味。 在乙醇或丙酮中略溶，

20、在氯仿中微溶，在乙醚中幾乎不溶，在水中不溶。 遇光漸變質(zhì)。,27,二、常用糖皮質(zhì)激素,[作用與應(yīng)用] 多用作靜注，以治療嚴(yán)重的中毒性感染或其他危險(xiǎn)病癥。肌注吸收很少，作用較弱，因其極難溶解于體液。 局部應(yīng)用有較好療效，故常用于乳腺炎、眼科炎癥、皮膚過敏性炎癥、關(guān)節(jié)炎和健鞘炎等。,,28,二、常用糖皮質(zhì)激素,2、醋酸潑尼松 醋酸強(qiáng)的松

21、 人工合成品。,,[理化性質(zhì)] 為白色或幾乎白色的結(jié)晶性粉末。無臭，味苦。不溶于水，微溶于乙醇，易溶于氯仿。,29,二、常用糖皮質(zhì)激素,2、醋酸潑尼松 醋酸強(qiáng)的松 [作用與應(yīng)用] 進(jìn)入體內(nèi)后代謝轉(zhuǎn)化為氫化潑尼松而起作用。其抗炎作用和糖元異生作用比天然的氫化可的松強(qiáng)4～5倍。 由于用量小，其水、鈉潴留的副作用亦顯著減輕。其抗炎作用常被用于風(fēng)濕、類風(fēng)濕

22、性關(guān)節(jié)炎、某些皮膚炎癥和眼科炎癥，肌注可治療牛酮血癥。,,30,二、常用糖皮質(zhì)激素,3、氫化潑尼松 強(qiáng)的松龍、潑尼松龍人工合成藥物，,,作用與用途 與醋酸潑尼松相近。特點(diǎn)是可以靜注、肌注、乳房注入、關(guān)節(jié)腔注射等。,31,二、常用糖皮質(zhì)激素,4、地塞米松 氟美松、德薩美松、甲氟稀索 人工合成品。,,[理化性質(zhì)] 磷酸鈉鹽為白色或微黃色粉末。無臭

23、，味微苦。有引濕性。在水或甲醇中溶解，在丙酮或乙醚中幾乎不溶。,32,二、常用糖皮質(zhì)激素,4、地塞米松 [作用與應(yīng)用] 作用比氫化可的松強(qiáng)25倍，抗炎作用甚至強(qiáng)30倍，而水、鈉潴留的副作用較弱。 給藥后，作用在數(shù)分鐘出現(xiàn)，維持48~72h?？稍黾逾}從糞中排出，可引起負(fù)鈣平衡。應(yīng)用同其他糖皮質(zhì)素。還對(duì)牛的同步分娩有較好的效果。,,33,二、常用糖皮質(zhì)激素,5、氟輕松

24、 膚輕松、仙乃樂 人工合成品。,,為外用糖皮質(zhì)激素中療效最顯著、副作用最小的品種。 顯效迅速，止癢效果好，很低濃度即有明顯療效。 只供外用。,34,第二節(jié) 性激素與促性腺激素,35,第二節(jié) 性激素與促性腺激素,哺乳動(dòng)物的生殖受神經(jīng)和體液雙重調(diào)節(jié)。機(jī)體內(nèi)外的刺激，通過感受器產(chǎn)生的神經(jīng)沖動(dòng)，傳到下丘腦，引起促性腺激素釋放激素分泌；釋放

25、激素經(jīng)下丘腦的門靜脈系統(tǒng)運(yùn)至垂體前葉，導(dǎo)致促性腺激素釋放；促性腺激素經(jīng)血液循環(huán)到達(dá)性腺，調(diào)節(jié)性腺的機(jī)能，使性腺分泌相應(yīng)的激素（如雌激素、孕激素、雄激素等）。 性腺分泌的激素稱為性激素。這是體液調(diào)節(jié)機(jī)制。,,,,,36,第二節(jié) 性激素與促性腺激素,體液調(diào)節(jié)存在著相互制約的反饋調(diào)節(jié)機(jī)制，即血液中某種生殖激素的水平升高或降低，反過來對(duì)它的上級(jí)激素的分泌起抑制或促進(jìn)作用。 促使分泌減少的反饋調(diào)

26、節(jié)稱為負(fù)反饋；促使分泌增多的反饋調(diào)節(jié)稱為正反饋 。 當(dāng)性激素增加到一定水平時(shí)，又可通過負(fù)反饋?zhàn)饔?，使釋放激素和促性腺激素的分泌減少。,,37,第二節(jié) 性激素與促性腺激素,當(dāng)生殖激素分泌不足或過多時(shí)，使機(jī)體的激素系統(tǒng)發(fā)生紊亂，引發(fā)產(chǎn)科疾病或繁殖障礙。需使用藥物進(jìn)行治療或調(diào)節(jié)。 對(duì)生殖系統(tǒng)用藥，在于提高或抑制繁殖力，調(diào)節(jié)繁殖進(jìn)程，增強(qiáng)抗病能力等。所用藥物有：1、生殖激素類 (性激素、促性

27、腺激素、促性腺激素釋放激素)，2、催產(chǎn)素類(縮宮素和垂體后葉激素、麥角新堿等)，3、腎上腺素能受體激動(dòng)劑(二甲苯胺噻嗪、克倫特羅等)，4、前列腺素類(氯前列烯醇、氟前列醇等)，5、多巴胺受體激動(dòng)劑。,,38,一、性激素,1、雌二醇 求偶二醇,,[理化性質(zhì)] 苯甲酸雌二醇為白色結(jié)晶性粉末。無臭。在丙酮中略溶，在乙醇或植物油中微溶，在水中不溶。,為天然激素，由卵巢分泌，經(jīng)提取制得。通常被制成各種酯

28、類應(yīng)用，如：苯甲酸雌二醇，環(huán)戊丙酸雌二醇 。,39,一、性激素,[藥理作用]（1）對(duì)生殖器官 對(duì)末成年母畜，促進(jìn)性器官形成及第二性征發(fā)育。 對(duì)成年母畜，除維持第二性征外，還促進(jìn)輸卵管的肌肉和黏膜生長發(fā)育。促進(jìn)子宮及其黏膜生長、血管增生擴(kuò)張，促使黏膜腺體增生。 增強(qiáng)子宮的收縮活動(dòng)，此作用可被催產(chǎn)素進(jìn)一步加強(qiáng)，而被孕激素抑制。還可使子宮頸周圍的結(jié)締組織松軟，子宮頸

29、口松弛。但天然雌激素對(duì)牛子宮頸口的松弛作用不明顯。 對(duì)公畜應(yīng)用后，產(chǎn)生對(duì)抗雄激素的作用，抑制第二性征發(fā)育，降低性欲。,,40,一、性激素,（2）對(duì)母畜發(fā)情 能恢復(fù)生殖道的正常功能和形態(tài)結(jié)構(gòu)，生殖器官血管增生和腺體分泌，出現(xiàn)發(fā)情征象。 牛對(duì)雌激素很敏感，小劑量的雌二醇2次注射，就能使切除卵巢的青年母牛在3d內(nèi)發(fā)情。常規(guī)劑量的雌二醇，使母牛在12～48h內(nèi)出現(xiàn)發(fā)情。

30、 雌激素所誘導(dǎo)的發(fā)情不排卵，動(dòng)物配種不懷孕。,,41,一、性激素,（3）對(duì)乳腺 對(duì)處女母牛和母羊，雌激素促使乳房發(fā)育和泌乳。與孕酮合用，效果更加顯著。 對(duì)泌乳母牛，大劑量雌激素因抑制催乳素的分泌而使泌乳停止。（4）對(duì)代謝 可增強(qiáng)食欲，促進(jìn)蛋白質(zhì)合成。 但由于肉品中殘留的雌激素對(duì)人體有致癌作用，并危害兒童及末

31、成年人的生長發(fā)育，所以禁用雌激素類藥物作飼料添加劑和皮下埋植劑。,,42,一、性激素,[應(yīng)用]①治療胎衣不下，排出死胎。配合催產(chǎn)素可用于分娩時(shí)子宮肌無力。②治療子宮炎和子宮蓄膿，可幫助排出子宮內(nèi)的炎性物質(zhì)。③在牛發(fā)情征象微弱或無發(fā)情征象時(shí)，可用小劑量催情。④治療前列腺肥大，老年犬或閹割犬的尿失禁，母畜性器官發(fā)育不全，雌犬過度發(fā)情，假孕犬的乳房脹痛等。⑤誘導(dǎo)泌乳。,,43,一、性激素,2、孕酮 黃體酮、黃體素、助孕酮

32、,,是卵巢排卵后形成的黃體所分泌的激素?，F(xiàn)多為人工合成。白色或幾乎白色的結(jié)晶性粉末。無味，不溶于水，溶于植物油、醇、氯仿等。,44,一、性激素,2、孕酮 黃體酮、黃體素、助孕酮,,[藥動(dòng)學(xué)] 可口服和注射給藥。 口服吸收后在肝臟迅速滅活，效果較差。 肌注后藥效維持時(shí)間可達(dá)1周。 血液中的孕酮多半與血漿蛋白結(jié)合。主要代謝物為孕二醇和妊娠烯酮醇。代謝物與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合從尿中和膽汁中排泄，

33、一部分孕酮及其代謝物也可從乳汁中排泄。,45,一、性激素,[藥理作用]（1）對(duì)子宮 在雌激素作用的基礎(chǔ)上，促使子宮內(nèi)膜增生，腺體開始活動(dòng)，分泌子宮乳，供受精卵和胚胎早期發(fā)育之需。 抑制子宮肌收縮，減弱子宮肌對(duì)催產(chǎn)素的反應(yīng)，起 “安胎”作用。 使子宮頸口關(guān)閉，分泌黏稠液，阻止精子通過，防止病原侵入。 （2）對(duì)乳腺 刺激乳腺腺泡的發(fā)育

34、，在雌激素配合下使乳腺腺泡和腺管充分發(fā)育，為泌乳做好準(zhǔn)備。,,46,一、性激素,（3）對(duì)卵巢 反饋抑制垂體促性腺激素和下丘腦促性腺激素釋放激素分泌，從而抑制發(fā)情和排卵，這是家畜繁殖工作中控制母畜同期發(fā)情的基礎(chǔ)。 一般是注射孕激素、陰道放置孕酮海綿或內(nèi)服合成的孕激素類藥物一段時(shí)間 (9~14d)，抑制母畜卵泡的發(fā)育和排卵，人為地延長黃體期。 一旦停藥，孕酮的作用

35、消除，動(dòng)物的垂體同時(shí)分泌促性腺激素，促進(jìn)卵泡生長和動(dòng)物發(fā)情。,,47,一、性激素,[應(yīng)用] 習(xí)慣性或先兆性流產(chǎn)，尤其是非感染性因素引起的流產(chǎn)和懷孕早期黃體機(jī)能不足所致的流產(chǎn)； 卵巢囊腫引起的慕雄狂; 牛、馬排卵延遲。用于母畜的同期發(fā)情。用藥后，母畜在數(shù)日內(nèi)即可發(fā)情和排卵，但第一次發(fā)情受胎率低 (一般只有30左右)。常在第二次發(fā)情時(shí)配種，受胎率可達(dá)90~100%。

36、 抑制發(fā)情。泌乳期奶牛不用。 用藥動(dòng)物屠宰前應(yīng)停藥2ld。,,48,一、性激素,3、甲基睪丸素 甲睪酮、甲基睪丸酮 人工合成的雄性激素，白色結(jié)晶性粉末，不溶于水。,,[應(yīng)用]（1）對(duì)雄性動(dòng)物: 治療雄激素缺乏所致的隱睪癥，成年公畜雄激素分泌不足的性欲缺乏。誘導(dǎo)發(fā)情。,49,一、性激素,（2）對(duì)雌性動(dòng)物: 治療乳腺

37、囊腫，抑制泌乳。治療母犬的假妊娠，抑制母犬、母貓發(fā)情，但效果不如孕酮。（3）其他: 皮下埋植可促進(jìn)食品動(dòng)物生長，提高飼料利用率。過去用得較多，現(xiàn)在有較大爭議。 能損害雌性胎兒，孕畜禁用。前列腺腫患犬和泌乳母畜禁用。有一定程度的肝臟毒性。 食品生產(chǎn)動(dòng)物屠宰前應(yīng)休藥2ld。,,50,一、性激素,4、丙酸睪酮 丙酸睪丸素 人工合成品。白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉

38、末，無臭，不溶于水，易溶于乙醇、乙醚，能溶于植物油。,,作用與應(yīng)用 與甲基睪丸素相似，可供肌內(nèi)注射，可使抱窩雞醒抱。不良反應(yīng)： 同甲基睪丸素。,51,一、性激素,5、苯丙酸諾龍 苯丙酸去甲睪酮、多樂寶靈,,人工合成品，白色或乳白色結(jié)晶性粉末，幾乎不溶于水，溶于乙醇和脂肪油。 為蛋白同化劑。同化作用比甲基睪丸素、丙酸睪丸素強(qiáng)而持久，其雄激素作用較小。 用于組織分解旺盛的疾病，如嚴(yán)重寄生蟲

39、病、犬瘟熱、糖皮質(zhì)激素過量的組織損耗; 組織修復(fù)期，如大手術(shù)后、骨折、創(chuàng)傷等;營養(yǎng)不良動(dòng)物虛弱性疾病的恢復(fù)及老年動(dòng)物的衰老癥。 促進(jìn)食欲；刺激生長。我國和一些國家禁止此用途。,52,二、促性腺激素,1、卵泡刺激素 促卵泡素、垂體促卵泡素 從豬、羊的垂體前葉提取。為糖蛋白，白色粉末。易溶于水。[藥理作用] 對(duì)母畜，刺激卵泡顆粒細(xì)胞增生和膜層迅速生長

40、發(fā)育，甚至引起多發(fā)性排卵。 與黃體生成素合用，促進(jìn)卵泡成熟和排卵，使卵泡內(nèi)膜細(xì)胞分泌雌激素。 對(duì)公畜，促生精上皮細(xì)胞發(fā)育和精子形成。,,,53,二、促性腺激素,[應(yīng)用](1)促進(jìn)母畜發(fā)情: 使不發(fā)情母畜發(fā)情和排卵，提高受胎率和同期發(fā)情的的效果。(2)用于超數(shù)排卵： 牛、羊在發(fā)情的前幾天注射卵泡刺激素，出現(xiàn)超數(shù)排卵，可供卵移植或提高產(chǎn)仔率

41、。(3)治療: 持久黃體，卵泡發(fā)育停止，多卵泡等卵巢疾病。不良反應(yīng)：引起單胎動(dòng)物多發(fā)性排卵。,,54,二、促性腺激素,2、黃體生成素 促黃體激素、垂體促黃體激素 從豬、羊的垂體前葉中提取。為糖蛋白，白色粉末。易溶于水。[作用]（1）對(duì)母畜， 與卵泡刺激素協(xié)同促進(jìn)卵泡成熟，引起排卵，形成黃體，產(chǎn)生雌激素（黃體酮）。（2）對(duì)公畜，

42、 促進(jìn)睪丸間質(zhì)細(xì)胞分泌睪酮，提高公畜的性興奮，增加精液量，在卵泡刺激素的協(xié)同下促進(jìn)精子形成。,,,55,二、促性腺激素,[應(yīng)用]（1）促進(jìn)排卵: 用藥后，黃體生成素突發(fā)性升高，卵巢產(chǎn)生膠原酶，使卵泡壁破壞而排卵。母馬注射后可提高受胎率。（2）治療: 卵巢囊腫；幼畜生殖器官發(fā)育不全，精子生成障礙，性欲缺乏，產(chǎn)后泌乳不足或缺乏等。,,56,二、促性腺激素,3、孕馬血促性素

43、 孕馬血清、馬促性腺激素 [理化性質(zhì)] 從懷孕40～120d馬血清中分離制得的一種糖蛋白，包括：促卵泡激素、促黃體激素。 為白色無定形粉末。溶于水，水溶液不太穩(wěn)定。,,57,二、促性腺激素,[藥理作用] 對(duì)母畜，主要表現(xiàn)卵泡刺激素樣作用，促進(jìn)卵泡的發(fā)育和成熟，引起母畜發(fā)情；也有輕度黃體生成素樣作用，促使成熟卵泡排卵甚至超數(shù)排卵。 對(duì)

44、公畜，主要表現(xiàn)黃體生成素樣作用，能增加雄激素分泌，提高性興奮。,,58,二、促性腺激素,[應(yīng)用]（1）誘導(dǎo)發(fā)情和排卵 不論何種原因所致的靜止卵巢，在PMSG的刺激下均可由靜止變?yōu)榛顒?dòng)，引起母畜發(fā)情和排卵。用于母畜同期發(fā)情可提高受胎率。（2）用于超數(shù)排卵 可使母牛超數(shù)排卵，用于胚胎移植。用于綿羊可促進(jìn)多胎。 重復(fù)使用會(huì)產(chǎn)生抗馬促性腺激素抗體而減低效力，甚至

45、偶爾產(chǎn)生過敏性休克。,,59,二、促性腺激素,4、絨毛膜促性素（ HCG ） 人絨毛膜促性腺激素、絨毛膜促性腺素,,來源 孕婦胎盤絨毛膜產(chǎn)生的一種糖蛋白，從初孕婦女尿中提取制得的，為白色的凍干塊狀物或粉末。易溶于水。,[作用與應(yīng)用] 主要作用與黃體生成素相似，也有較弱的卵泡刺激素樣作用。 對(duì)母畜，促進(jìn)卵泡成熟、排卵并形成黃體，延長黃體的持續(xù)時(shí)間，刺激黃體分泌孕酮。,,,60,二

46、、促性腺激素,對(duì)公畜，促進(jìn)細(xì)精管的機(jī)能和間質(zhì)細(xì)胞的活動(dòng)，增加雄激素分泌，使隱睪病畜的睪丸下降。應(yīng)用: 誘導(dǎo)排卵，提高受胎率。在卵泡接近成熟 (卵泡直徑大于2cm)時(shí)注射，絕大多數(shù)馬在24~48h內(nèi)排卵。 增強(qiáng)同期發(fā)情的排卵效果。母豬先用孕激素抑制發(fā)情，停藥時(shí)注射馬促性素，4d后再注射，同期化準(zhǔn)確，受胎率正常。 對(duì)患卵巢囊腫并伴有慕雄狂癥狀的母牛，療效顯著。