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1、青藤堿對(duì)類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎以及心律失常等疾病療效顯著。但其生物半衰期較短,臨床治療一般需長(zhǎng)期大劑量給藥,頻繁給藥容易引起血藥濃度的大幅度波動(dòng)以及胃腸道不適和過(guò)敏反應(yīng)等副作用,因此有必要進(jìn)行藥劑學(xué)研究以彌補(bǔ)上述缺陷。為了提高生物利用度,降低毒副作用,本論文制備了鹽酸青藤堿聚乙烯醇微膠囊以及鹽酸青藤堿的印跡聚合物,并對(duì)它們的制備工藝及體外釋放性能進(jìn)行了研究。
本論文以鹽酸青藤堿(SM)為芯材、聚乙烯醇(PVA)為壁材,采用W/O/
2、W復(fù)乳界面聚合法制備SM-PVA微膠囊,單因素考察制備過(guò)程中乳化劑用量、油相用量和攪拌速度對(duì)微膠囊粒徑的影響,并采用正交設(shè)計(jì)優(yōu)化SM-PVA微膠囊的制備工藝。采用紫外分光光度法測(cè)定微膠囊的載藥量,掃描電鏡觀察微膠囊形貌,粒徑分析儀表征膠囊粒徑分布情況,以及測(cè)試藥物的體外釋放情況等。結(jié)果表明,復(fù)乳界面聚合法可以得到平均粒徑約16μm、均勻分散、表面光滑的球形SM-PVA微膠囊。優(yōu)化條件下制得的微膠囊的載藥量為6.3%。所制得的SM-PVA
3、微膠囊在模擬胃液和腸液中都表現(xiàn)山較好的緩釋作用。
新興表面分子印跡技術(shù)(SMIT)在制備藥物緩控釋制劑方面具有重要的應(yīng)用價(jià)值。本論文以鹽酸青藤堿為模板分子,接枝β-環(huán)糊精的殼聚糖微球?yàn)檩d體,甲基丙烯酸(MAA)為功能單體,采用SMIT制備載藥分子印跡聚合物,研究其藥物釋放性能。采用SEM、BET吸附試驗(yàn)和紅外光譜對(duì)藥物分子印跡聚合物性能進(jìn)行表征和測(cè)試。結(jié)果表明,這種表面分子印跡聚合物呈球形,平均粒徑約為20μm;靜態(tài)吸附試
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