燈臺葉和燈臺葉顆粒的化學(xué)成分研究.pdf

1、本學(xué)位論文主要對云南傣族藥物燈臺葉(Alstonia Scholaris(L.)R.Bro.)及其單方制劑“燈臺葉顆?！钡幕瘜W(xué)成分進(jìn)行了比較系統(tǒng)的研究，由以下四章具體內(nèi)容組成。第一部分實驗研究第一章燈臺葉的化學(xué)成分研究燈臺葉是云南傣族傳統(tǒng)藥物，目前化學(xué)研究主要集中于生物堿類成分，為更全面了解其化學(xué)成分，我們對云南普洱產(chǎn)燈臺葉藥材進(jìn)行了研究，分離得到38個化合物，根據(jù)理化性質(zhì)和光譜測試，或與相應(yīng)標(biāo)準(zhǔn)品對照，鑒定了34個，分別為：山奈酚(K

2、aempferol，1)、槲皮素(Quercetin，2)、異鼠李素(Isorhamnetin，3)、山奈酚-3-O-β-D-半乳糖苷(Kaempferol-3-O-β-D-galactopyranoside，4)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(即金絲桃苷Hyperoside，5)、異鼠李素-3-O-β—D-半乳糖苷(Isorhamnetin-3-O-β-D-galactopyranoside，6)、山奈酚-3-O-β-D-半乳糖-

3、(2—1)-O—β-D-木糖苷[Kaempferol-3-O-β-D-xylopyranosyl-(2—1)-O-β-D-galactopyranoside，7]、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖-(2-1)-O-β-D-木糖苷[Quercetin-3-β-D—xylopyranosyl-(2-1)-O-β—D—galactopyranoside，8]；鴨腳樹葉堿(Picrinine，9)、勁直胺(Strictamine，10)、5β-甲

4、氧基勁直胺(5β-Methoxy strietamine，11)、狄他樹皮定(Echitamidine，12)、糖膠樹皮堿(Sholaricine，13)、19-表燈臺樹堿-N4-氧化物(19-Epi—scholaricine-N4-oxide，14)、魏氏波瑞木胺堿(Vellosimine，15)、薩枇?xí)x堿(Sarpagjne，16)、阿枯米亭(Akuammidine，17)、N4-去甲基狄他樹皮堿(N4-Demthylechitam

5、ine，18)、狄他樹皮堿鹽酸鹽(Echitamine，19)；燈臺葉素A(Dengtaiyin A，20)、白樺脂醇(Betulin，21)、白樺脂酸(Betulinic acid，22)、Cylicodiscie acid(23)、齊墩果酸(Oleanolic acid，24)、熊果酸(Ursolic acid，25)、環(huán)桉烯醇(Cycloeucalenol，26)、角鯊烯(Squalene，27)；β-谷甾醇(β—Sitoster

6、ol，28)、胡蘿卜苷(Daucosterol，29)、α-生育酚(α-Tocopherol，30)、軟脂酸(Palmiticacid，31)、硬脂酸(Stearic acid，32)、二十四烷酸(Lignoceric acid，33)、C20-C36的烷烴混合物(C20-C36 Alkyl mixture，34)。在已經(jīng)鑒定結(jié)構(gòu)的化合物中，14、20是新化合物，其結(jié)構(gòu)經(jīng)詳細(xì)的光譜分析(包括各種2D NMR技術(shù))確定。而化合物1～8、1

7、4～16、19～25、20～24均是首次從燈臺葉中分離得到。第二章燈臺葉顆粒的化學(xué)成分研究在臨床治療中患者直接服用的中藥制劑，探索中藥的有效成分基礎(chǔ)，直接研究制劑的化學(xué)成分更為重要。我們在研究了燈臺葉藥材的基礎(chǔ)上，進(jìn)一步研究了以同批藥材制成的制劑——燈臺葉顆粒。從制劑中分離得到27個化合物，目前鑒定了其中20個，分別為：山奈酚(Kaempferol，1)、槲皮素(Quercetin，2)、山奈酚-3-O-β-D-半乳糖苷(Kaempfe

8、rol-3-O—β—D—galactopyranoside，3)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(即金絲桃苷Hyperoside，4)、異鼠李素-3-O-β-D-半乳糖苷(Isorhamnetin-3-O-β-D-galactopyranoside，5)、山奈酚-3-O-β-D-半乳糖(2—1)-O-β-D-木糖苷[Kaempferol-3-O—β—D—xylopyranosyl-(2-1)-O—β-D-galactopyranosi

9、de，6]、槲皮素-3-O—β—D-半乳糖-(2～1)-O—β-D-木糖苷[Quercetin-3-O—β—D—xylopyranosyl-(2—1)-O-β-D-galactopyrano-side，7]；鴨腳樹葉堿(Picrinine，8)、勁直胺(Strictamine，9)、5β-甲氧基勁直胺(5-Methoxy strictamine，10)、狄他樹皮定(Echitamidine，11)、糖膠樹皮堿(Sholaricine，1

10、2)、19-表燈臺樹堿-N4-氧化物(19-Epi-scholaricine-N4-oxide，13)、阿枯米亭(Akqxammidine，14)、N4-去甲基狄他樹皮堿(N4-Demthylechitamine，15)、狄他樹皮堿鹽酸鹽(echitamine，16)；白樺脂酸(Betulinic acid，17)、齊墩果酸(Oleanolicacid，18)、熊果酸(Ursolic acid，19)、環(huán)桉烯醇(Cycloeucalen

11、ol，20)。所有化合物均為首次從制劑“燈臺葉顆?！敝械玫?。第二部分文獻(xiàn)綜述第三章燈臺葉的化學(xué)成分研究進(jìn)展燈臺葉是傣藥重要品種，也是云南醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)發(fā)展的重點品種之一，為更好的促進(jìn)我們對這一民族藥物的開發(fā)，現(xiàn)對其化學(xué)成分的研究情況作一簡要綜述。第四章燈臺葉顆粒的研究及臨床應(yīng)用燈臺葉顆粒是純中藥單方制劑，目前燈臺葉顆粒已形成了相當(dāng)?shù)漠a(chǎn)業(yè)規(guī)模，在同類產(chǎn)品中占有較高的市場分額，是我省“云藥”產(chǎn)業(yè)發(fā)展布局的重點品種之一，在肺系疾病用藥市場有一定的知