天然雙（5-甲?；坊┟鸭捌溲苌锏暮铣杉翱共《净钚匝芯?pdf

1、乙型肝炎病毒已經(jīng)嚴重地威脅人類的生命和健康.WHO已經(jīng)把乙型肝炎列為世界第九死因.盡管乙肝疫苗已經(jīng)廣泛使用,在一定范圍內(nèi)對乙型肝炎起到有效的預防,但存在有無應答和不良反應等問題,而現(xiàn)有的患者和病毒攜帶者的治療也是今后幾十年的重大課題,此外,目前應用于臨床的抗乙肝病毒的藥物均存在著不同程度上的缺陷,不能滿足需求.因此尋找安全有效的抗HBV藥物,已成為當今醫(yī)藥學界的一項重要任務.天然活性產(chǎn)物雙(5-甲?；坊?醚,除了能抑制結(jié)核桿菌、抗氧化

2、作用外,還能有效的抑制乙型肝炎病毒表面抗原,達到保護肝臟細胞的作用.我們首先對該天然產(chǎn)物的全合成進行了較為全面的研究,尋找到一條以廉價易得的蔗糖為原料、通過酸脫水、水解、室溫脫水三步溫和反應合成雙(5-甲酰基糠基)醚的路線,繼而對雙(5-甲?；坊?醚進行合理的結(jié)構(gòu)改造,合成了15個新化合物.通過抗乙肝病毒體外藥效試驗,測試了合成的天然產(chǎn)物雙(5-甲酰基糠基)醚和15個新化合物對HBsAg和HBeAg抑制活性,結(jié)果表明設計合成的幾個新化