河南狹苞橐吾和冬凌草化學(xué)成分及生物活性研究.pdf

1、背景：菊科(Compositae)橐吾屬(Ligularia)植物系多年生草本，全屬植物約130種，絕大多數(shù)種類產(chǎn)亞洲，僅2種分布于歐洲。我國(guó)已知約有111種，大部分種類集中于西南山區(qū)。該屬植物藥用種類較多，既有止咳化痰、活血化瘀、清熱解毒、催吐、利尿、利膽退黃等功效。到目前為止，國(guó)內(nèi)外學(xué)者對(duì)橐吾屬植物約有30多種做過(guò)不同程度的化學(xué)成分研究，而對(duì)河南產(chǎn)狹苞橐吾化學(xué)成分和生物活性研究未見(jiàn)報(bào)道。
　　 唇形科(Labiatae)香茶

2、菜屬(Isodon)植物，全世界約有150種，主要分布在亞洲東部和非洲西部。我國(guó)約有90種25個(gè)變種，除青海及內(nèi)蒙古外幾乎遍布全國(guó)。其中約有30種原植物在民間作藥用，全草均可入藥，具有清熱解毒、抗菌消炎、抗氧化和抗腫瘤活性。到目前為止，對(duì)本屬植物化學(xué)成分及生物活性研究品種已達(dá)80多種。而河南省神農(nóng)山產(chǎn)冬凌草化學(xué)成分的研究還未見(jiàn)報(bào)道。
　　 目的：研究橐吾屬植物狹苞橐吾(Ligularia intermedia Nakai)和香茶

3、菜屬植物冬凌草(Isodon rubescens(Hemsl.)Hara)兩種藥用植物的化學(xué)成分及生物活性。
　　 方法：采用硅膠柱層析(CC)，制備薄層層析(PTLC)及重結(jié)晶等分離手段，從狹苞橐吾和冬凌草兩種藥用植物中分離得到35個(gè)化合物，運(yùn)用現(xiàn)代波譜技術(shù)(IR，UV，1H-NMR，13C-NMR，DEPT，1H-1H COSY，HMQC，HMBC，NOESY，EI-MS，HR-ESI-TOF-MS，ESI-MS-MS)鑒定

4、了其中31個(gè)化合物的結(jié)構(gòu)。采用MTT法對(duì)狹苞橐吾中分離到的部分化合物進(jìn)行體外抗腫瘤活性研究。
　　 結(jié)果：從狹苞橐吾乙醇提取物中分離鑒定了13個(gè)化合物。分別是：異橐吾酸(G1*)、6β-羥基-艾里莫芬-7(11)-烯-12，8α-內(nèi)酯(G2)、6β，8β-二羥基-艾里莫芬-7(11)-烯-12，8α-內(nèi)酯(G3)、6β，8α-二羥基-艾里莫芬-7(11)-烯-12，8β-內(nèi)酯(G4)、eremoligularin(G5)、8β-

5、羥基-艾里莫芬-7(11)-烯-12，8α-內(nèi)酯(G6)、10β-羥基-艾里莫芬-7(11)-烯-12，8α-內(nèi)酯(G7)、艾里莫芬-1(10)－7(11)－8(9)－三烯-12，8－內(nèi)酯(G8)、咖啡酸(G9)、棕櫚酸(G10)、齊墩果酸(G11)、β-谷甾醇(G12)、β-胡蘿卜苷(G13)。
　　 從冬凌草葉中分離鑒定了18個(gè)化合物，分別為：冬凌草甲素(D1)、冬凌草乙素(D2)、Lasiodon(D3)、Acetonid

6、e of Lasiodonin(D4)、Enmenol(D5)、Enmenol-glucode(D6)、Rabdoternin A(D7)、Demethoxycentaureidin(D8)、胡麻素(D9)、齊墩果酸(D10)、2α，3α-二羥基-12-烯-28-烏蘇酸(D11)、阿魏酸(D12)、咖啡酸(D13)、水楊酸(D14)、硬脂酸(D15)、軟脂酸甲酯(D16)、β-谷甾醇(D17)、β-胡蘿卜苷(D18)。
　　 異

7、橐吾酸(G1*)、6β-羥基-艾里莫芬-7(11)-烯-12，8α-內(nèi)酯(G2)、6β，8β-二羥基-艾里莫芬-7(11)-烯-12，8α-內(nèi)酯(G3)、6β，8α-二羥基-艾里莫芬-7(11)-烯-12，8β-內(nèi)酯(G4)對(duì)人結(jié)腸癌細(xì)胞(Colo205)、大細(xì)胞肺癌細(xì)胞(NCI-H460)、人肝癌細(xì)胞(HepG2)的增殖均無(wú)顯著的抑制作用。
　　 結(jié)論：狹苞橐吾中化合物化合物Gl為新化合物，G2-G6，G8-G10為首次從狹苞