吊揚塵化學成分及其生物活性研究.pdf

1、中藥吊揚塵（Buddleja daviddi Franch．）為馬錢科（Loganiaceae）醉魚草屬（Buddleja）植物大葉醉魚草的根，主要分布于我國西南省份，資源豐富。吊揚塵味辛、微苦、性溫，具有止咳、祛風散寒、活血止痛的功效。主治風濕關節(jié)疼痛、跌打損傷、骨折；外用治腳蘚。鄂西土家醫(yī)應用昂揚塵治療皮膚癢、濕疹、燒燙傷等疾病。 至今為止，已經(jīng)從該藥用植物中報道了黃酮類、苯乙醇苷類、萜類和木脂素類等化學成分，生物活性方面包

2、括神經(jīng)組織保護作用、抗氧化作用、保肝作用、抗病毒作用等．為了進一步闡明土家族民間藥物吊揚塵的藥效作用物質(zhì)基礎，本文對其開展了系統(tǒng)的生物有效化學成分研究。采用多種現(xiàn)代分離技術，包括常壓柱層析、大孔吸附樹脂和凝膠柱層析色譜、制備高效液相色譜，從吊揚塵的95%乙醇提取物中共分得25個化合物，進一步利用IR、MS、1H-NMR、13C-NMR、1H-1H COSY、HMBC、HSQC、NOESY等波譜技術，鑒定了各化合物的結構，其中化合物1～6

3、為文獻未見報道的新化合物，化合物7、12～25為首次從該植物中分離得到。 本文對吊揚塵的不同提取部位和各單體化合物進行了淋巴細胞轉(zhuǎn)化、抗腫瘤和腫瘤細胞多藥耐藥逆轉(zhuǎn)實驗研究。結果如下： 1．化合物8～11、16和17的免疫抑制活性較強，其IC50值均<30．00μg/mL。 2．抗腫瘤細胞活性篩選研究中，以人肝癌耐5-氟尿嘧啶BEL-7402/5-FU細胞、小鼠成纖維L929細胞和人宮頸癌Hela細胞作為研究對象。

4、結果表明石油醚和乙酸乙酯萃取物是吊揚塵抗腫瘤活性的有效部位。倍半萜類化合物8～11和14對以上各腫瘤細胞均表現(xiàn)出較強的細胞毒性（化合物8的IC50值均<20μg/mL）。 3．逆轉(zhuǎn)多藥耐藥腫瘤細胞耐藥性的研究中，以BEL-7402/5-FU及MCF-7/ADR細胞模型為研究對象，考察了倍半萜類化合物8和10的逆轉(zhuǎn)作用。結果表明化合物8對MCF-7/ADR細胞具有一定的耐藥逆轉(zhuǎn)作用，使VCR和DOX對MCF-7/ADR細胞的IC5