2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、目的:通過對雷諾嗪質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的建立和臨床前藥代動力學(xué)研究,控制產(chǎn)品質(zhì)量并闡明其在體內(nèi)的基本代謝情況。為研究國產(chǎn)品提供依據(jù)。 方法:根據(jù)中國藥典的方法,采用IR、UV、HPLC、GC對雷諾嗪的外觀、熔點(diǎn)、溶解度、純度等理化性質(zhì)進(jìn)行了考察;選用HPLC法測定了雷諾嗪的含量及有關(guān)物質(zhì);采用GC法對雷諾嗪合成中可能殘留的有害溶劑進(jìn)行了檢測。Sprague-Dawley大鼠分高、中、低三個劑量組(50、25、12.5mg·kg-1)灌胃雷諾

2、嗪后,分別于給藥前和給藥后不同時間點(diǎn)眼眶采血,HPLC法測定血漿中藥物濃度,計(jì)算藥動學(xué)參數(shù)并繪制平均藥時曲線。在肝微粒體水平上,對大鼠灌胃雷諾嗪50mg·kg-1,每日1次,連續(xù)7d后,采用UV法測定大鼠肝微粒體中細(xì)胞色素P450含量,氨基比林-N-脫甲基酶和紅霉素脫甲基轉(zhuǎn)移酶的活性,采用熒光法測定其中7-乙氧基-3-異吩噁唑酮脫烴酶的活性。 結(jié)果:在排除降解產(chǎn)物及中間體干擾的色譜條件下,測得雷諾嗪原料藥中有關(guān)物質(zhì)含量<1.0%

3、;雷諾嗪的回歸方程為A=12.3400+6702.9351×C(r=0.9999;n=5),線性范圍:0.102~2.034mg·ml-1;有機(jī)溶劑殘留檢測結(jié)果表明:只有<0.15%的甲醇和<0.12%的乙醇?xì)埩?,其?種溶劑均未檢出;雷諾嗪三批樣品含量分別為(99.04±0.82)%,(98.85±0.90)%和(99.19±0.92)%。雷諾嗪血漿標(biāo)準(zhǔn)曲線為R=0.0134C+0.0236(r=0.9993,n=9),線性范圍為0.

4、05~20μg·mL-1,給出了大鼠灌胃給藥(12.5、25、50mg·kg-1)后的主要藥動學(xué)參數(shù)。 用于測定氨基比林-N-脫甲基酶和紅霉素脫甲基轉(zhuǎn)移酶活性的甲醛,在濃度范圍內(nèi)0.05~0.5mmol·L-1與OD值有良好的線性關(guān)系,最低檢測限為0.05mmol·L-1。線性方程為y=2.2768x+0.0015(r=0.9977,n=6)。 用于測定7-乙氧基-3-異吩噁唑酮脫烴酶的活性的7-羥基-3-異吩噁唑酮,標(biāo)

5、準(zhǔn)曲線方程為y=1.9962x+1.4741(r=0.9997,n=8)。檢測范圍為10~200mmol·L-1,最低檢測限為10mmol·L-1。 結(jié)論:所建質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)可以有效控制和評價雷諾嗪的質(zhì)量。雷諾嗪口服吸收迅速,良好。在大鼠體內(nèi)代謝存在明顯的性別差異,雌鼠的平均血藥濃度整體趨勢高于雄鼠。雷諾嗪可明顯減少大鼠肝微粒體細(xì)胞色素P450含量。雷諾嗪50mg·kg-1,i.g.×7d可顯著抑制大鼠肝微粒體中氨基比林-N-脫甲基酶

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