他莫昔芬微膠囊和微球的制備及其在紡織品上的應(yīng)用.pdf

1、他莫昔芬，自20世紀70年代問世以來，一直作為乳腺癌內(nèi)分泌治療物。FDA于1998年10月批準他莫昔芬用于高危婦女乳腺癌的預防，使之成為第一種也是至今唯一獲準可用于預防乳腺癌的藥物。到目前為止，有很多局限性如藥物釋放時間短、對胃刺激性強等。本研究的目的是通過將他莫昔芬制成具有緩釋作用的他莫昔芬微膠囊和微球，得到一種新的他莫昔芬藥物劑型，以改善他莫昔芬片劑藥物釋放時間短、對胃刺激大的缺點；然后將他莫昔芬微膠囊、微球與紡織品結(jié)合，制備一種載

2、藥織物，通過體外透皮給藥以期達到預防治療的作用。
　　 他莫昔芬微膠囊的制備采用單凝聚法和復凝聚法，通過對囊心囊材質(zhì)量比、溶液的濃度、pH值、攪拌速度、固化時間等單因素考察和正交設(shè)計試驗，優(yōu)化制備工藝。通過對微膠囊粒徑大小、粒徑分布、表面形態(tài)、體外藥物釋放等項目的考察，檢測微膠囊的性能。結(jié)果表明，在最佳制備工藝條件下所得微膠囊粒徑適中，分布均勻，性質(zhì)穩(wěn)定，載藥量和包封率均比較適宜，有較好的緩釋作用。
　　 他莫昔芬微球的

3、制備采用溶劑蒸發(fā)法，考察了溶劑，PLGA型號等因素的影響，優(yōu)化了制備工藝。通過對微球粒徑大小、粒徑分布、載藥量、包封率、表面形態(tài)、體外藥物釋放等項目的考察，檢測了微球的性能。結(jié)果表明，在最佳制備工藝條件下所得微球粒徑較小，分布均勻，載藥量和包封率都比較高，有良好的緩釋作用。
　　 他莫昔芬微膠囊、微球與織物的結(jié)合采用浸軋、浸漬、涂層三種方法，考察了微膠囊、微球用量，粘合劑用量，時間溫度等因素的影響，并對所得載藥織物的水洗牢度，透

4、氣性能進行了測定。結(jié)果表明，涂層法制備的載藥織物載有他莫昔芬微膠囊、微球量最多，耐洗性最好。
　　 采用紫外吸光光度法測定他莫昔芬微膠囊、微球的載藥量和包封率，采用紅外光譜和掃描電子顯微鏡對他莫昔芬微膠囊、微球進行鑒定。采用藥物溶出儀，以紫外分光光度法為檢測方法，考察他莫昔芬微膠囊、微球的體外釋藥性能及釋藥機制，作累積釋藥百分率對時間的藥物釋放曲線圖，結(jié)果表明，他莫昔芬載藥系統(tǒng)體外釋藥性能良好，能夠延長他莫昔芬在體內(nèi)的作用時間，