松油烯-4-醇類化合物殺蟲作用靶標(biāo)的初步研究.pdf

1、殺蟲作用機(jī)理是農(nóng)藥毒理學(xué)的主要研究內(nèi)容之一，也是指導(dǎo)新農(nóng)藥開發(fā)的重要理論基礎(chǔ)。松油烯-4-醇是存在于多種植物精油中的一種單萜類化合物，對小菜蛾、粘蟲、棉鈴蟲、玉米象等多種昆蟲均表現(xiàn)出強(qiáng)烈的熏蒸、忌避及觸殺活性。為明確松油烯-4-醇的殺蟲作用靶標(biāo)，本研究在明確了松油烯4醇及其19種衍生物(乙酸酯Z1、丙酸酯Z2、丙烯酸酯Z3、苯甲酸酯Z4、苯磺酸酯Z5、對甲苯磺酸酯Z6、甲醚M1、乙醚M2、氟代L1、氯代L2、溴代L3、巰基取代Q1、脫水

2、產(chǎn)物T1、T2、T3、T4，加氫飽和產(chǎn)物S1、環(huán)氧化產(chǎn)物S2和羥基化產(chǎn)物S3)對家蠅成蟲活性的基礎(chǔ)上，較為系統(tǒng)的測定了其對家蠅成蟲頭部Na+，K+-ATP酶活力的影響，結(jié)果如下： (1)松油烯-4-醇及其19種衍生物對家蠅均具有一定的熏蒸活性，但衍生物的熏蒸活性大多下降，LC50多在6.0μL/L以上，僅氯代和環(huán)氧化產(chǎn)物的熏蒸活性有所升高，LC50分別為2.61和1.68gL/L。其熏蒸毒力是松油烯-4-醇的1.72倍和2.67

3、倍(2)松油烯-4-醇及其19種衍生物對家蠅具有較高的觸殺活性，其中丙酸酯衍生物的觸殺活性最高，LD50為0.0387mg/頭，觸殺活性是松油烯-4-醇的3.42倍，苯甲酸酯、苯磺酸酯和對甲苯磺酸酯衍生物活性也有所提高，LD50分別為0.0555、0.0778和0.0948mg/頭；丙烯酸酯活性則大幅下降，LD50為1.7324mg/頭；其他衍生物的觸殺活性變化不大，LD50與松油烯-4-醇的相當(dāng)。 (3)松油烯-4-醇及其19

4、種衍生物對家蠅的典型中毒癥狀為：興奮、痙攣和麻痹，最終死亡。各化合物的差異僅表現(xiàn)在中毒速度及癥狀出現(xiàn)的劇烈程度不同。 (4)以家蠅敏感品系頭部神經(jīng)系統(tǒng)為材料，研究了pH、溫度和底物濃度對Na+，K+-．ATP酶活力的影響，確立了家蠅Na+，K+-ATP酶活力測定最佳反應(yīng)體系，具體為：pH7.2，溫度37℃，底物濃度0.6mmol/L。 (5)松油烯-4-醇及其19種衍生物對家蠅Na+，K+-ATP酶均具有明顯的抑制作用。

5、活體條件下，20種化合物對Na+-，K+ATP酶的抑制作用隨著中毒癥狀的加劇而增強(qiáng)，對該酶的抑制率達(dá)到30％以上；離體條件下，20種化合物對Na+，K+-ATP酶的抑制作用隨著劑量的增加而增強(qiáng)，在劑量與抑制率之間具有明顯的相關(guān)性。 (6)經(jīng)相關(guān)性分析，松油烯-4-醇及其衍生物對家蠅24h的觸殺LD50與對Na+，K+-,ATP酶的I50之間具有顯著相關(guān)性。 可見，松油烯-4-醇及其19種衍生物對家蠅具有一定的觸殺和熏蒸作