藏木香和云木香化學(xué)成分及生物活性研究.pdf

1、木香為常用中藥,其性溫、味辛、苦,入肺、肝、脾經(jīng)。具有行氣止痛、溫中和胃之功效,主治中寒氣滯、胸腹脹痛、嘔吐、泄瀉、下痢、里急后重等證?！吨兴幹尽份d木香類中藥四種,均為菊科(Compositae)植物,但分屬三個(gè)屬:云木香(Saussurea lappa C.B.Clarke)、土木香(Inula helenium L.)、藏木香(Inula racemosaHook.f.)、川木香(Vladimiria souliei(Franch.

2、)Ling)。《中藥大辭典》載木香的藥用部分為云木香(Saussurea lappa C.B.Clarke)的根,川木香(Vladimiria souliei(Franch.)Ling)、越西木香(Vladimiria demiculata(Franch.)Ling)的根亦當(dāng)木香用。
　　 藏木香(Inula racemosa)為藏族常用藥,藏文名“瑪奴”,別名總狀土木香,為菊科旋覆花屬植物。該屬植物全世界約有100種,分布于歐

3、洲、亞洲及非洲,以地中海地區(qū)為主,我國(guó)有20余種。藏木香味辛苦、性溫,有健脾和胃、調(diào)氣解郁止痛的功能。用于慢性胃脹、胃腸功能紊亂、肋間神經(jīng)痛、胸壁挫傷和岔氣作痛、胎動(dòng)不安等病證。本論文研究的藏木香采自西藏,對(duì)其根的乙醇提取物進(jìn)行分離鑒定,共得到26個(gè)化合物,其中6個(gè)為新化合物(It-1～I(xiàn)r-6),12個(gè)為首次從該屬植物中分離(Ir-10～I(xiàn)r-12,Ir-17～I(xiàn)r-25),6個(gè)首次從該植物中分離(Ir-8、Ir-9、Ir-13、Ir

4、-14、Ir-16、Ir-26)。其中包括倍半萜17個(gè):均是桉葉烷型(Eudesmane),有兩個(gè)是桉葉烷型的降碳倍半萜；木脂素一個(gè),三萜兩個(gè),酚酸兩個(gè),糖苷兩個(gè),其他類化合物兩個(gè)。
　　 采用MTT法測(cè)定了藏木香中19個(gè)化合物(化合物Ir-1—Ir-5,Ir-7-Ir-20)對(duì)五種人腫瘤細(xì)胞(A549:人肺腺癌細(xì)胞；Bel-7402:人肝癌細(xì)胞:BGC-823:人胃癌細(xì)胞:HCT-8:人結(jié)腸癌細(xì)胞；A2780:人卵巢癌細(xì)胞)的

5、抑制作用。結(jié)果顯示化合物Ir-7,Ir-9,Ir-11,Ir-12表現(xiàn)出一定的細(xì)胞毒活性,其中活性最好的是Ir-7。
　　 對(duì)藏木香中分離得到的16個(gè)化合物(化合物Ir-1-It-4,Ir-7-Ir-9,Ir-11—Ir-13,Ir-15-Ir-20)測(cè)定了抗炎活性。濃度為10-5 M時(shí),在抑制PAF刺激的多形核白細(xì)胞β-葡萄糖苷酸酶釋放的模型上,只有化合物Ir-7(抑制率80.5％,P<0.001)和Ir-13(抑制率65.4

6、％,P<0.001)表現(xiàn)出抗炎活性。
　　 云木香(Saussurea lappa C.B.Clarke)是菊科風(fēng)毛菊屬植物,該屬植物全世界有400余種,主要分布于亞洲和歐洲。我國(guó)有近300種,分布于西南和西北各省區(qū),其中有10多種在民間醫(yī)藥中應(yīng)用。云木香自印度引種入我國(guó),現(xiàn)廣泛栽培于西南地區(qū),曾用拉丁名Aucklandia lappa Decne.,為多年生高大菊科草本植物,以其根莖入藥,具有解除平滑肌痙攣、降壓、抗菌、芳香健

7、胃、行氣止痛的功效。本論文對(duì)云木香根的乙醇提取物進(jìn)行分離鑒定,共得到44個(gè)化合物,其中兩個(gè)新化合物(SI-1—SI-2),15個(gè)為首次從該屬植物中分離(SI-4、SI-11、SI-16、SI-17、SI-19、SI-20、SI-22、SI-26、SI-28、SI-29、SI-31、SI-33、SI-35、SI-40、SI-44),5個(gè)為首次從該植物分離(SI-15、SI-39、SI-41、SI-42、SI-43),1個(gè)為首次從天然產(chǎn)物中

8、分離(SI-27)。44個(gè)化合物分別是:lappadimer A(SI-1),lappadimer B(SI-2),lappadilactone(SI-3),5α-hydroxy-β-costic acid(SI-4),ilicic alcohol(SI-5),β-yclocostunolide(SI-6),reynosin(SI-7),11β,13-dihydroreynosin(SI-8),arbusculinA(SI-9),1β-

9、hydroxy-arbusculin A(SI—10),1β-hydroxycolartin(SI-11),santamarine(SI-12),脫氫木香內(nèi)酯(dehydroeostuslactone,SI-13),11β,13-dihydro-3-epizaluzaninC(SI-14),8α-hydroxyl-11βH-11,13-dihydrodehydrocostuslactone(S1-15),11α,13-dihydroxy

10、dehidrocostuslactone(SI-16),11,13-dihydro-7,11-dehydro-13-hydroxy-3-desoxyzaluzanin C(SI-17),木香烯內(nèi)酯(costunolide,SI-18),soulangianolide A(SI-19),丁香樹脂醇(syringaresinol,S1-20),8,8’-二羥基松脂素(8,8’-dihydroxy—pinoresinol,SI-21),東莨菪

11、內(nèi)酯(scopoletin,SI-22),孕甾烯醇酮(pregnenolone,SI-23),白樺脂酸(betulinic acid,SI-24),豆甾醇(stigmasterol,SI-25),1,2-benzene-dicarboxylic acid dibutyl ester(SI-26),ethyl2-pyrrolidinone-5(s)-carboxylate(SI-27),5,7-二羥基-2-甲基色原酮(5,7-dihydr

12、oxy-2-methylchromone,SI-28),3,5-二甲氧基-4-羥基-苯乙酮(3,5-dimethoxy-4-hydroxyacetophenone,SI-29),3,5-二甲氧基-4-羥基-苯甲醛(3,5-dimethoxy-4-hydroxybenzaldehyde,SI-30),對(duì)羥基苯甲醛(p-hydroxybenzaldehyde,SI-31),5-羥甲基糠醛(5-hydroxymethyl-furaldehyd

13、e,SI-32),棕櫚酸(palmitic acid,SI-33),丁二酸(succinic acid,SI-34),葡萄糖(glucose,SI-35),β-谷甾醇(β-sitosterol,SI-36),胡蘿卜苷(daucosterol,SI-37),(+)-1—hydroxypinoresinol-1-O—β-D-glucopyranoside(SI-38),(+)-1-hydroxypinoresinol-4”-O-β-D-gl

14、ucopyranoside(SI-39),(+)-1-hydroxypinoresinol4"-O-methyl ester-4’-β-D-glucopyranoside(SI-40),苯基-β-D-葡萄糖苷(phenyl-β-D—glucopyranoside,SI-41),芐基—β-D-葡萄糖苷(benzyl-β-D—glucopyranoside,SI-42),正丁基毋-β-D-葡萄糖苷(n—butyl-β-D-glucopyra

15、noside,SI-43),ascleposide E(SI-44)。
　　 采用MTT法測(cè)定了云木香中21個(gè)化合物(SI-3-SI-21,SI-23,SI-24)對(duì)五種人腫瘤細(xì)胞的抑制作用。化合物SI-3,SI-7,SI-10,SI-12,SI-13,SI-18,SI-24表現(xiàn)出一定的細(xì)胞毒活性,其他化合物均沒(méi)有活性。
　　 在抑制PAF刺激的多形核白細(xì)胞β-葡萄糖苷酸酶釋放的模型上,測(cè)定了20個(gè)云木香中化合物(SI-