青蒿素軟膏的制備與質(zhì)量研究.pdf

1、目的:本文以傳統(tǒng)中醫(yī)理論為指導(dǎo)，結(jié)合現(xiàn)代藥劑學(xué)知識(shí)，篩選青蒿素軟膏的最佳制備工藝，并進(jìn)行質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、初步穩(wěn)定性和透皮實(shí)驗(yàn)的前期研究，完成前期研究的主要內(nèi)容。
　　方法:
　　1.本處方為O/W型軟膏。在進(jìn)行乳化劑的篩選時(shí)，以外觀(guān)性狀、pH、和離心穩(wěn)定性為考察指標(biāo)，篩選出三乙醇胺與十二烷基硫酸鈉作為乳化劑。在確定最佳處方和工藝參數(shù)時(shí)，以青蒿素軟膏的感官指標(biāo)和試驗(yàn)指標(biāo)為評(píng)分標(biāo)準(zhǔn)，通過(guò)正交試驗(yàn)確定最佳制備工藝。
　　2.本文根

2、據(jù)2010版《中國(guó)藥典》對(duì)軟膏劑的要求進(jìn)行了相應(yīng)項(xiàng)目的檢查，并對(duì)青蒿素軟膏的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行了研究，建立了青蒿素的HPLC含量測(cè)定方法。本實(shí)驗(yàn)使用Waters XTerra(R)MS C18(4.6 mm×250 mm，5μm)柱，流動(dòng)相為甲醇-水(65∶35)，檢測(cè)波長(zhǎng)為210nm。
　　3.本文對(duì)青蒿素軟膏的初步穩(wěn)定性進(jìn)行考察，考察項(xiàng)目包括影響因素實(shí)驗(yàn)和加速實(shí)驗(yàn)，考察指標(biāo)包括外觀(guān)性狀、涂展性、pH和青蒿素含量。
　　4.本實(shí)

3、驗(yàn)采用離體大鼠皮膚進(jìn)行體外透皮實(shí)驗(yàn)，探討青蒿素經(jīng)皮給藥制劑在臨床使用中的可行性。
　　結(jié)果:
　　1.最佳制備工藝:取硬脂酸8g、白凡士林8g、羊毛脂3g、液狀石蠟3.2g、冰片2.5g、植物油10g和青蒿素粉末4g，加熱至75℃～85℃熔化，邊加熱邊攪拌至均勻，保溫為油相。另取甘油12g、尼泊金乙酯0.06g、三乙醇胺0.26ml、十二烷基硫酸鈉0.28g，蒸餾水調(diào)節(jié)水、油兩相共100g，75℃～85℃水浴條件下加熱熔化為

4、水相。將油相緩慢加入水相中，1000rpm持續(xù)攪拌至乳化完全，冷凝、分裝，即得。
　　2.青蒿素軟膏為乳白色半固體物質(zhì)，膏體均勻細(xì)膩，涂展性較好。建立的青蒿素的HPLC含量檢測(cè)方法，標(biāo)準(zhǔn)曲線(xiàn)為:y=1091.9x-36.847(r2=0.9994)，線(xiàn)性范圍為20～200μg/ml。進(jìn)行的方法學(xué)考察結(jié)果均符合要求，可以有效地對(duì)青蒿素軟膏進(jìn)行質(zhì)量控制。測(cè)定青蒿素含量不得低于37.76μg/g。
　　3.初步穩(wěn)定性考察結(jié)果表明，