藥物-蒙脫土緩釋體系的制備和體外釋放的研究.pdf

1、蒙脫土(MMT)是一種層狀硅酸鹽,它具有適宜的陽離子交換容量(CEC)、、選擇性吸附作用、口服安全等特點(diǎn).利用它的這些特點(diǎn),探索作為新型藥物緩釋載體的研究既具有重要的理論意義,又具有廣闊的應(yīng)用前景.該文采用溶液插層技術(shù)制備了三種含不同類型胺基藥物(阿昔洛韋、替加氟、普魯苯辛)/MMT緩釋體系和一種含羧基藥物布洛芬/MMT緩釋體系.考察了插層反應(yīng)溫度,反應(yīng)時(shí)間,反應(yīng)體系pH值以及初始藥物濃度等因素對于MMT載藥量的影響.利用紫外可見分光光

2、度計(jì)(UV-spectrophotometer)、X-射線衍射儀(XRD)、傅立葉紅外變換光譜儀(FT-IR)、熱重分析儀(TGA)等手段進(jìn)行了表征.通過體外釋放實(shí)驗(yàn)來考察緩釋體系在各種釋放介質(zhì)中的釋放規(guī)律和內(nèi)在機(jī)理.結(jié)果表明,初始藥物濃度對于MMT載藥量有很大的影響.在反應(yīng)初始階段,隨著初始藥物濃度的增大,MMT載藥量大幅增加.當(dāng)濃度達(dá)到一定值時(shí),MMT載藥量的增加幅度變的很小,說明MMT載藥量是由MMT上可反應(yīng)位點(diǎn)決定.反應(yīng)溫度和反

3、應(yīng)時(shí)間對MMT載藥量的影響不大.XRD、紅外光譜圖和TGA證明藥物成功地插入到MMT片層中,形成了插層結(jié)構(gòu).緩釋體系的體外釋放是擴(kuò)散和離子交換兩種形式同時(shí)存在的釋放行為,所不同的是三種含不同胺基藥物/MMT緩釋體系在釋放時(shí)主要是靠擴(kuò)散和陽離子交換進(jìn)行,而含羧基藥物布洛芬/MMT緩釋體系釋放時(shí)主要是靠擴(kuò)散和陰離子交換進(jìn)行.體外釋放實(shí)驗(yàn)顯示,略顯酸性的阿昔洛韋和弱酸布洛芬所形成的緩釋體系更傾向于在pH值較高的磷酸鹽緩沖溶液(pH=7.4)中