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1、1,3-噻唑烷-4-酮及1,3,5-三嗪均為廣譜的藥效基團(tuán),在抗病毒、抗菌、抗炎、抗腫瘤等方面表現(xiàn)出良好的生理活性,因此,這兩類化合物的合成及生物活性研究受到人們的廣泛關(guān)注。本文利用微波促進(jìn)的方法合成了系列新型2-羥甲基-3-芳基-1,3-噻唑烷-4-酮及2,4,6-三取代-1,3,5-三嗪類化合物,并對(duì)化合物抗真菌、抗腫瘤及糖苷酶抑制活性進(jìn)行初步評(píng)價(jià)。
1.在微波條件下以乙醛酸乙酯、芳香胺和巰基乙酸為起始原料,利用微波促
2、進(jìn)多組分一鍋法合成了系列新型1,3-噻唑烷-4-酮化合物,經(jīng)NaBH4進(jìn)一步還原得到2-羥甲基-3-芳基-1,3-噻唑烷-4-酮化合物,并測(cè)試了化合物對(duì)糖苷酶(α-淀粉酶、α-和β-葡萄糖苷酶)和宮頸癌細(xì)胞的抑制活性。結(jié)果表明,化合物39c和39d對(duì)α-淀粉酶和β-葡萄糖苷酶有微弱的抑制活性,但所有化合物沒有α-葡萄糖苷酶抑制活性,表現(xiàn)出一定的選擇性;化合物39未顯示有抗腫瘤活性。
2.以三聚氯氰為起始原料,與5-取代(非
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