丹皮酚三氮唑衍生物合成及工藝研究.pdf

1、本文主要以丹皮酚為研究對象，通過綜述文獻報道，在大量實驗的基礎上，合成一系列新型的丹皮酚的衍生物，以尋求高活性的藥物來改善丹皮酚本身在水中的溶解性很差、不穩(wěn)定并且容易揮發(fā)，需要保存在低溫無光的環(huán)境中的缺點。
　　本文依據藥物設計的拼合原理，將具有多種藥理活性的1，2，3-三氮唑環(huán)引入到丹皮酚的結構中，對丹皮酚進行一系列的結構修飾，得到一系列含有1，2，3-三氮唑環(huán)的丹皮酚衍生物，并對催化劑等反應條件進行了優(yōu)化。并利用藥物分子設計的

2、前藥原理，將具有一定活性苯并咪唑藥效團引入到丹皮酚中，合成了含苯并咪唑環(huán)的丹皮酚衍生物。在考慮到三氮唑環(huán)所具有的生理活性的基礎之上，在經過疊氮化之后與端基炔在一定條件下反應，成功的將1，2，3-三氮唑基團與丹皮酚母體相拼接。具體研究內容如下：
　　首先對近幾年來一些藥物中丹皮酚的含量的測定方法、提取方法和分離方法、藥理的活性、與丹皮酚一些相關的結構修飾的研究進展進行了綜述。
　　其次以丹皮酚為原料，在保留其苯環(huán)上羥基的條件下

3、，對其側鏈羰基a-H進行溴代反應，得到a-溴代丹皮酚。之后在對a-溴代丹皮酚進行疊氮化，得到中間體丹皮酚疊氮。最后經Huisgen1，3-偶極環(huán)加成反應，合成了一系列丹皮酚三氮唑衍生物。并通過對模板反應的對比實驗，對反應中加入的催化劑進行了優(yōu)化。通過核磁共振氫譜、碳譜、質譜，對合成產品進行了表征。
　　然后通過丹皮酚與3-溴丙炔反應，得到中間體丹皮炔。再經由Huisgen1，3-偶極環(huán)加成反應，與一系列疊氮化物反應合成了另一類新型