高價碘介導(dǎo)下碳碳鍵氧化偶聯(lián)合成四氫咔唑酮化合物.pdf

1、四氫咔唑酮類化合物，作為一類重要的含氮雜環(huán)化合物，近年來在醫(yī)藥化工領(lǐng)域被發(fā)現(xiàn)在諸多方面具有突出的生物活性，包括抗菌、抗艾滋病病毒、抗人類乳頭狀瘤病毒、抗朊病毒、抗癌等。正因如此，越來越多的研究人員將精力投入到對此類化合物的合成研究中來，迄今已經(jīng)開發(fā)出了多種合成路線和方法。本論文基于課題組之前在高價碘化物介導(dǎo)下碳碳鍵偶聯(lián)制備吲哚類衍生物相關(guān)的研究成果，提出在二三氟乙酸碘苯（PIFA）作用下，通過非金屬條件下碳碳鍵氧化偶聯(lián)的方式構(gòu)建碳碳鍵，

2、從而實現(xiàn)對該類化合物的分子內(nèi)環(huán)合構(gòu)建。
　　本論文以環(huán)己酮、環(huán)庚酮、以及含有各種取代基的苯胺為最初始原料，通過已有文獻方法，制備了一系列的2-取代氨基環(huán)己基-2-烯酮類化合物和2-取代氨基環(huán)庚基-2-烯酮類化合物作為底物。這兩類底物，在二三氟乙酸碘苯（PIFA）的氧化作用下，分別以乙酸酐（Ac2O）和三氟乙醇（TFE）作為溶劑，順利生成了相應(yīng)的環(huán)合產(chǎn)物，反應(yīng)效率高，操作簡單易行，方便快捷。在此條件下，我們構(gòu)建了一系列的四氫咔唑酮類