氟樂靈微囊的制備及其載藥性能研究.pdf

1、農(nóng)藥是一把雙刃劍，在發(fā)揮防治有害生物作用的同時，也造成了農(nóng)藥殘留、施藥人員暴露風(fēng)險增加、非靶標(biāo)生物中毒等問題，而出現(xiàn)這些問題的根本原因是農(nóng)藥有效利用率低。光解是光敏感農(nóng)藥有效利用率低的主要原因。氟樂靈易光解且光解產(chǎn)物多數(shù)沒有生物活性。因此，本文以氟樂靈為模型藥物，采用微囊技術(shù)建立光敏感農(nóng)藥的緩控釋體系，研究其載藥性能，為提高農(nóng)藥有效利用率探索一條可行的技術(shù)途徑。
　　首先，采用微囊技術(shù)建立了兩種氟樂靈的緩控釋體系，并對其進(jìn)行了表征

2、。以甲基丙烯酸甲酯和天然高分子材料殼聚糖為壁材，采用原位聚合法制備的殼聚糖基氟樂靈微囊為分散穩(wěn)定的黃色球狀顆粒，平均粒徑為6.5μm，包封率和載藥量分別為78.9％和45.4％。以包封率和載藥量為評價指標(biāo)，采用單因素試驗優(yōu)化其制備條件為:引發(fā)劑硝酸鈰銨0.18 g、殼聚糖與甲基丙烯酸甲酯的質(zhì)量比1∶2、氟樂靈原藥與壁材的質(zhì)量比1∶5。以生物可降解的合成高分子材料聚羥基丁酸酯為壁材，采用乳化溶劑揮發(fā)法制備的聚羥基丁酸酯-氟樂靈微囊為黃色球

3、形顆粒，平均粒徑為2.5μm，包封率和載藥量分別為83.5％和16.4％。芯壁材質(zhì)量比、油水相體積比、乳化劑聚乙烯醇(PVA)質(zhì)量分?jǐn)?shù)和剪切速率對該微囊平均粒徑、包封率和載藥量的影響結(jié)果表明:平均粒徑隨剪切速率和PVA質(zhì)量分?jǐn)?shù)的增加而顯著減小，且剪切速率(N)的對數(shù)值和平均粒徑(D32)的對數(shù)值線性相關(guān)，線性方程為lnD32=5.5586-0.4896lnN(R2=0.9958)，因此通過增大乳化劑PVA質(zhì)量分?jǐn)?shù)和剪切速率可以減小微囊的

4、粒徑;PVA質(zhì)量分?jǐn)?shù)過小會造成微囊不穩(wěn)定，因此要保證其用量;適當(dāng)增大芯壁材質(zhì)量比可以提高微囊的包封率和載藥量。以包封率和載藥量為評價標(biāo)準(zhǔn)，采用正交試驗篩選出該微囊的最佳制備條件:芯壁材質(zhì)量比1∶5，油水相體積比1∶5，PVA質(zhì)量分?jǐn)?shù)1％和剪切速率12000 r/min。調(diào)節(jié)制備條件可以制備性能良好的農(nóng)藥微囊，這對于提高其有效利用率具有重要意義。
　　其次，分別采用淋溶法和透析袋法研究了殼聚糖基氟樂靈微囊和聚羥基丁酸酯微囊的緩釋性能

5、。結(jié)果表明:所制備的兩種氟樂靈微囊均具有良好的緩釋性能，殼聚糖基氟樂靈微囊的釋放以菲克擴(kuò)散為主，聚羥基丁酸酯-氟樂靈微囊的釋放速率隨剪切速率和乳化劑PVA質(zhì)量分?jǐn)?shù)的增加而增大，其釋放符合菲克第二定律。研究微囊的釋放機(jī)理可為控制藥物釋放速率和制定農(nóng)藥微囊施用劑量提供科學(xué)依據(jù)。
　　最后，研究了兩種氟樂靈微囊的光穩(wěn)定性，結(jié)果表明:與氟樂靈乳油相比，氟樂靈微囊在紫外光下、土壤表面和水中的光解速率均顯著減小，其光穩(wěn)定性增強(qiáng)，這對于提高其有