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文檔簡介
1、6-溴-4-（二甲基氨基）甲基-5-羥基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-IH-吲哚-3-羧酸乙酯鹽酸鹽，又名阿比朵爾(Arbidol)，是一種重要的非核苷酸類抗流感病毒藥物。本文在參考大量文獻的基礎上，以乙酰乙酸乙酯和對苯醌為起始原料，通過胺基化反應、Nenitzescu成環(huán)反應、乙酰化反應、溴代反應和Suzuki偶聯(lián)五步反應，合成得到一系列阿比朵爾衍生物。對阿比朵爾的6位進行了結構修飾，并對其合成工藝進行了優(yōu)化。
本文對合成路
2、線中的乙酰化反應和溴代反應的條件進行了優(yōu)化，探討了中間體6-溴-5-乙酰氧基-2-溴甲基-1-甲基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯(4)與芳基硼酸發(fā)生Suzuki偶聯(lián)反應的選擇性，發(fā)現(xiàn)SUZuki偶聯(lián)反應優(yōu)先發(fā)生在芐基溴上，同時優(yōu)化了Suzuki偶聯(lián)反應的條件。
本文選擇已經得到的抗病毒性最好的化合物5做為起始物，對其6位進行改造，通過Suzuki偶聯(lián)反應，在6位上引入不同芳基，得到了15個新的目標化合物(6a-60)，其結構通過1
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