氯己定碘溶液劑的研究.pdf

1、氯己定碘屬于分子鍵化合物,難溶于水,通常要用45～75％的乙醇或混合有機(jī)溶劑溶解稀釋。因此本研究采用增溶技術(shù),選擇適宜的表面活性劑增加氯己定碘的溶解度,制備0.5%氯己定碘溶液劑,減少消毒劑的刺激性,提高消毒效果,增加其臨床應(yīng)用范圍。通過(guò)進(jìn)行處方前和空白處方的篩選,以及制備工藝和輔料配比的篩選,確定了氯己定碘溶液劑的最佳處方和制備工藝.最佳處方為:氯己定碘含量為0.5%,Cremophor RH40為10%,95%乙醇為1%。制備工藝為

2、:精密稱(chēng)定Cremophor RH40和95%乙醇,先將95%乙醇加入水中,混勻,再將Cremophor RH40加入其中,攪拌溶解,混合,放入超聲機(jī)內(nèi)10～20分鐘。將混合液倒入裝有氯己定碘的容量瓶中,加純化水至刻度,超聲至溶解。
　　 質(zhì)量控制方面,進(jìn)行碘及醋酸氯己定的鑒別及含量測(cè)定。含量測(cè)定中用直接碘量法測(cè)定碘的含量,用高氯酸滴定度法測(cè)定醋酸氯己定的含量.按上述方法測(cè)得氯己定碘中有效碘含量為46.97%,醋酸氯己定的含量為

3、53.15%,配合度為1.76.
　　 對(duì)合成的氯己定碘進(jìn)行了紅外光譜法、差式掃描量熱法、X-射線(xiàn)法等檢測(cè),結(jié)果表明有新的物質(zhì)——氯己定碘生成.此外對(duì)制備的氯己定碘水溶液進(jìn)行了熒光檢測(cè)和掃描電鏡分析法,結(jié)果表明溶液中有聚合物膠束存在。
　　 對(duì)氯己定碘溶液劑的穩(wěn)定性進(jìn)行了考察。采用Cremophor RH40增溶劑的溶液劑,曇點(diǎn)最高,且起曇后能恢復(fù)至澄清狀態(tài),有利于高溫條件下貯存和使用。在低溫-凍融實(shí)驗(yàn)、影響因素實(shí)驗(yàn)、加

4、速試驗(yàn)中,處方的性狀、含量和曇點(diǎn)均無(wú)顯著變化(P＞0.05),表明該制劑穩(wěn)定性好.
　　 根據(jù)《消毒技術(shù)規(guī)范》,進(jìn)行了消毒劑的毒理學(xué)研究,以考察氯己定碘水溶液的使用安全性.其試驗(yàn)內(nèi)容包括:急性經(jīng)口毒性實(shí)驗(yàn)、皮膚刺激實(shí)驗(yàn)、急性眼刺激性實(shí)驗(yàn)、及小鼠骨髓嗜多染紅細(xì)胞微核實(shí)驗(yàn);現(xiàn)場(chǎng)手消毒實(shí)驗(yàn).實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明:氯己定碘水溶液制劑屬于低毒性物質(zhì),對(duì)動(dòng)物皮膚,眼睛,及骨髓嗜多染紅細(xì)胞無(wú)影響或抑制作用。
　　 根據(jù)《消毒技術(shù)規(guī)范》相關(guān)規(guī)定