1，3-噻唑烷-4-酮及1，3，5-三嗪類衍生物的合成及其生物活性研究.pdf

1、1，3-噻唑烷-4-酮及1，3，5-三嗪均為廣譜的藥效基團，在抗病毒、抗菌、抗炎、抗腫瘤等方面表現(xiàn)出良好的生理活性，因此，這兩類化合物的合成及生物活性研究受到人們的廣泛關注。本文利用微波促進的方法合成了系列新型2-羥甲基-3-芳基-1，3-噻唑烷-4-酮及2，4，6-三取代-1，3，5-三嗪類化合物，并對化合物抗真菌、抗腫瘤及糖苷酶抑制活性進行初步評價。
　　 1.在微波條件下以乙醛酸乙酯、芳香胺和巰基乙酸為起始原料，利用微波促

2、進多組分一鍋法合成了系列新型1，3-噻唑烷-4-酮化合物，經NaBH4進一步還原得到2-羥甲基-3-芳基-1，3-噻唑烷-4-酮化合物，并測試了化合物對糖苷酶（α-淀粉酶、α-和β-葡萄糖苷酶）和宮頸癌細胞的抑制活性。結果表明，化合物39c和39d對α-淀粉酶和β-葡萄糖苷酶有微弱的抑制活性，但所有化合物沒有α-葡萄糖苷酶抑制活性，表現(xiàn)出一定的選擇性；化合物39未顯示有抗腫瘤活性。
　　 2.以三聚氯氰為起始原料，與5-取代（非